[其他]一種制備抗高血壓的八氫-6-氮雜吲哚二肽衍生物的方法無效
| 申請號： | 85109243 | 申請日： | 1985-12-19 |
| 公開（公告）號： | CN85109243A | 公開（公告）日： | 1986-09-17 |
| 發明（設計）人： | 西蒙·弗雷澤·坎貝爾;賴斯薩德·朱雷克·科比萊基 | 申請（專利權）人： | 輝瑞公司 |
| 主分類號： | C07K5/06 | 分類號： | C07K5/06;A61K37/02 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 巴拿馬科隆·*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 下式所示的八氫-6-氮雜吲哚二肽衍生物是血管緊張素轉化酶的抑制劑，可用于治療高血壓。式中R1、R2、R3及R4的定義如說明書所述。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 高血壓 吲哚 二肽 衍生物 方法 | ||
【主權項】：
1、一種制備具有下列通式化合物：及其可作為藥物的鹽和生化前體的方法，其中：R1可以是H，C1-C6烷基，C2-C6烯基或芳基-(C1-C4烷基)，R2可以是C1-C6烷基，C2-C6烯基，C3-C7環烷基或取代的C1-C6烷基，其中取代基可以是囟素，羥基，C1-C6烷氧基，芳基，芳氧基，芳基-(C1-C4烷氧基，C3-C7環烷基，-NR5R6，-NHCOR5，-NHCO2R7，胍基，C1-C4烷硫基，芳硫基，芳基-(C1-C4烷基)硫基或一個雜環基；R3可以是C1-C6烷基，C3-C7環烷基或取代的C1-C6烷基，其中取代基可以是-NHCOR5，-NHCO2R7，-NR5R6，羥基，囟素，-CONR5R6，C3-C7環烷基，胍基，-CO2H，-CO2(C1-C4烷基)，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，芳基或一個雜環基；R4可以是-COR5，-CO2R7，-SO2R7，-SO2NR5R6，-CONR5R6-CON(R5)SO2R7或-CON(R5)COR7，其中R5和R6可各自獨立地是H，C1-C6烷基，C3-C7環烷基，芳基，雜環基或一個取代的C1-C6烷基，其中烷基被一個或多個囟原子，或一個羥基，C3-C7環烷基，芳基，雜環基或-NR8R9基團所取代，這里R8和R9可以各自獨立地是H，C1-C4烷基，-CO(C1-C4烷基)或芳基；或者連在氮上的R5和R6可以和氮原子一起組成四氫吡咯基，六氫吡啶基，嗎啉基，六氫吡嗪基或N-(C1-C4烷基)-六氫吡嗪基；R7定義和R5相同，但不包括氫，該方法的特征是從具有下式的化合物中除去保護基R11：其中R2和R3定義如前所述，R10定義與前述的R1相同，但不包括H，R11是一個可選擇性地脫去的羧酸保護基，并且在需要時酯基R10可通過水解除去，從而產生具有通式(Ⅰ)的化合物，其中R1是H，也可制成可作為藥物的該產物的一種鹽。
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