[其他]具有抗過敏活性的新的苯并噻吩類和苯并呋喃類化合物的制備方法無效
| 申請號： | 85109587 | 申請日： | 1985-12-10 |
| 公開（公告）號： | CN85109587A | 公開（公告）日： | 1986-12-17 |
| 發明（設計）人： | 戴維·T·康納;保羅·C·昂南格斯特;維亞澤斯勞·A·塞坦科;伊麗莎白·A·約翰遜 | 申請（專利權）人： | 沃納-蘭伯特公司 |
| 主分類號： | C07D405/04 | 分類號： | C07D405/04;C07D405/12;C07D409/04;C07D409/14;C07D493/04;C07D497/04;A61K31/395;//;25702);33368;25702) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 美國密歇根州*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明提供了具有抗過敏活性的新的苯并噻吩和苯并呋喃衍生物及其制備方法，也提供了藥物混合劑及其用法。本發明透露的情況說明這些衍生物能用于防止從嗜堿細胞和柱狀細胞中釋放出組胺和白三烯類介體，也能防止因嗜中性細胞引起的呼吸困難，對于心血管疾病以及抗炎、牛皮癬和抗過敏性治療也有有效的作用。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 具有 過敏 活性 噻吩 呋喃 化合物 制備 方法 | ||
【主權項】：
1、制備式(I)化合物及其藥用合格鹽類的方法，式中(1)R1，R4，及R5可為H，C1-12烷基，C1-12烷氧基，羥基，芳基，R1出現兩次，各在鄰接碳上，因而兩個R1一起形成亞甲二氧基，硝基，胺基，取代胺基，氫硫基，C1-4烷硫基，C1-4烷亞磺酰基，C1-4烷磺醯基，芳硫基，芳亞磺醯基，芳磺醯基，或囟素；(2)R2為C1-12烷氧基，芳基甲氧基，氨基，取代氨基，氫硫基，C1-4烷硫基，C1-4烷亞磺醯基，C1-4烷磺醯基，芳硫基，芳亞磺醯基，或芳磺醯基；及(3)R3為A或B(4)X為O或S(O)q，其中q2為0，1或2，該方法包括：(1)使式(Ⅲ)化合物(式中R1、R2、R4、R5和X的定義如前所述)與式(Ⅱ1)化合物在偶聯劑和三乙胺的存在下并在回流溫度及常壓下于溶劑(如乙腈)中進行反應以制得式(I)化合物：或者(1)使式(Ⅲ)化合物在100℃左右及常壓下于溶劑(如N，N-二甲基甲酰胺)中與K2CO3和氯代乙腈反應以制得式(Ⅳ)化合物：和(2)使式(Ⅳ)化合物在大約100-140℃下于溶劑(如N，N-二甲基甲酰胺)中與疊氮化鈉和氯化銨反應以制得式(Ⅰ2)化合物：并且，也可以進一步使式(Ⅰ1)或式(Ⅰ2)化合物在室溫下于溶劑(如甲醇或乙醇)中與堿反應以制得該化合物的藥用鹽。
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