[其他]制備具有控制無疾病溫血動物的外寄生物與內寄生物組合物之方法無效
| 申請號: | 85109721 | 申請日: | 1985-12-28 |
| 公開(公告)號: | CN85109721A | 公開(公告)日: | 1987-07-15 |
| 發明(設計)人: | 邁克爾·弗雷德·波特;喬治·洛頓·羅特拉梅爾;安德魯·詹姆斯·卡魯薩爾;戴維·周德惠;保羅·艾爾弗雷德·凱恩 | 申請(專利權)人: | 聯合碳化公司 |
| 主分類號: | A61K31/16 | 分類號: | A61K31/16;A61K31/17;C07C127/22 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 巫肖南 |
| 地址: | 美國康*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 通過口服或經皮膚給藥方式,給于一個殺蟲有效量的酰基脲化合物來全身控制溫血動物體內寄生蟲和體外寄生蟲的方法。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 制備 具有 控制 疾病 溫血動物 寄生物 組合 方法 | ||
【主權項】:
1、具有控制無疾病的外寄生物與內寄生物組合物的制備方法,其特征在于該組合物中包括下式化合物;其中,R1和R2分別是取代或者不取代的、選自于單環芳香或者非芳香環類、二環芳香或者非芳香環、多環芳香或者非芳香環系以及飽和或者不飽和橋環系的碳環或者雜環系,其允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一個或者多個氫、鹵素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多鹵鏈烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亞氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亞胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多鹵烷氧基磺酰基、羥基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羥基羰基和其衍生的鹽、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多鹵烷基、多鹵烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基,其中允許取代基是相同的或者是不同的,并且,該取代基是一個或兩個炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、鏈烯基、鹵代鏈烯基或者多鹵鏈烯基;烷基硫基、多鹵烷基硫基、烷基亞硫酰基,多鹵烷基亞硫酰基、烷基磺酰基,多鹵烷基磺基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多鹵烷基磺酰基氨基、多鹵烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生鹽、膦酸和其衍生鹽、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、鏈烯基、多鹵鏈烯基、鏈烯基氧基、炔基、炔氧基、多鹵鏈烯基氧基、多鹵炔基、多鹵炔氧基、多氟鏈烷醇、氰基烷基氨基、脲亞氨基甲基、烷氧基羰基亞肼基甲基、烷氧基亞氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亞氨基甲基、亞肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亞肼基甲基、與單糖、雙糖或者多糖縮合的羥基團。其中R5是取代的或者未取代的、選自于單環芳香或者非芳香環系、二環芳香或者非芳香環系、多環芳香或非芳香環系以及飽和或者不飽和橋環系的碳環或者雜環系,其允許的取代基是相同的或是不同的,并且,是一個或者多個氫、鹵素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多鹵鏈烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亞氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亞胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多鹵烷氧基磺酰基、羥基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羥基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羥基羰基和其衍生鹽、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多鹵烷基、多鹵烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,該取代基是一個或者兩個炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、鏈烯基、鹵代鏈烯基或者多鹵鏈烯基、烷基硫基、多鹵烷基硫基烷基亞硫酰基、多鹵烷基亞硫酰基、烷基磺酰基、多鹵烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多鹵烷基磺酰氨基、多鹵烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生鹽、膦酸和其衍生鹽、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、乙烷基氨基羰基氧基、鏈烯基、多鹵鏈烯基、鏈烯基氧基、炔基、炔基氧基、多鹵鏈烯基氧基、多鹵炔基、多鹵炔基氧基、多氟鏈烷醇、氰基烷基氨基、脲亞氨基甲基、烷氧基羰基亞肼基甲基、烷氧基亞氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亞氨基甲基、亞肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亞肼基甲基、與單、雙或者多糖縮合的羥基、y1和y4分別是氧或者硫、y2和y3分別是氧、硫、氨基或者共價鍵、R6和R7分別是氫或者取代的或者未取代的烷基、多鹵烷基、苯基或者芐基、其中允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一個或者多個氫、鹵素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多鹵鏈烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亞氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亞胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多鹵烷氧基磺酰基、羥基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羥基羰基和其衍生鹽、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多鹵烷基、多鹵烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,該取代基是一個或兩個炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、鏈烯基、鹵代鏈烯基或者多鹵鏈烯基、烷基硫基、多鹵烷基硫基、烷基亞硫酰基、多鹵烷基亞硫酰基、烷基磺酰基、多鹵烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多鹵烷基磺酰基氨基、多鹵烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生鹽、膦酸和其衍生鹽、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、鏈烯基、多鹵鏈烯基、鏈烯基氧基、炔基、炔基氧基、多鹵鏈烯基氧基、多鹵炔基、多鹵炔氧基、多氟鏈烷醇,氰基烷基氨基、脲亞氨基甲基、烷氧基羰基亞肼基甲基、烷氧基亞氨基甲基、不取代的或者取代的芳氧基亞氨基甲基、亞肼基甲基、不取代的或者取代的芳基亞肼基甲基、與單糖雙糖或者多糖縮合的羥基、或者以及X是共價單鍵或者雙鍵、取代或者未取代的雜原子或者取代的碳原子、或者取代或者未取代的含有兩個或者多個碳原子或者任意結合的雜原子的支鏈或者直鏈,其允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,該取代基是一個或者多個氫、鹵素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多鹵鏈烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亞氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亞胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多鹵烷氧基磺酰基、羥基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羥基羰基和其衍生鹽、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多鹵烷基、多鹵烷氧基、烷氧基羰基、取代氨基、其允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,該取代基是一個或兩個炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、鏈烯基、鹵代鏈烯基或者多鹵鏈烯基、烷基硫基、多鹵烷基硫基、烷基亞硫酰基、多鹵烷基亞硫酰基、烷基磺酰基、多鹵烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多鹵烷基磺酰基氨基、多鹵烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生鹽、膦酸和其衍生鹽、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、鏈烯基、多鹵鏈烯基、鏈烯基氧基、炔基、炔基氧基、多鹵鏈烯基氧基、多鹵炔基、多鹵炔基氧基、多氟鏈烷醇、氰基烷基氨基、脲亞氨基甲基、烷氧基羰基亞肼基甲基、烷氧基亞氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亞氨基甲基、亞肼基甲基、不取代或者取代的芳基亞肼基甲基、與單、雙或者多糖縮合的羥基、或者R4是氫;y是氧或者硫;以及R2和R3分別是氫、烷基、取代烷基、其允許的取代其是相同的或者是不同的,并且,是一個或者多個鹵素、烷氧基、烷基硫基、或者氰基、環烷基、環鏈烯基、取代的苯基。其中允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,該取代基是一個或者多個鹵素、羥基、硝基、氰基、烷基、多鹵烷基、烷氧基或者多鹵烷氧基;羥基、烷氧基、多鹵烷氧基、烷基硫基、多鹵烷基硫基、酰基、烷氧基羰基、烷氧基硫代羰基、烷基磺酰基、取代的苯磺酰基、其允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,該取代基是一個或多個鹵素、硝基、氰基或者多鹵烷基;取代的苯硫基,其允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,該取代基是一個或者多個鹵素。烷基、硝基、氰基、多鹵烷基、或者取代或者未取代的烷氧基羰基、鏈烯氧基羰基、炔氧基羰基、環烷氧基羰基、苯氧基羰基、羥基羰基或者其堿金屬鹽或者銨鹽、烷基、烷氧基、烷基硫基、環烷基、環烷氧基、環烷基硫基、鏈烯基、鏈烯基硫基、鏈烷醇、烷基磺酰基、炔基、苯基、苯氧基、苯硫基或者氨基;N-(烷基羰基)-N-烷基氨基硫基、烷氧基羰基硫基,三烷基甲硅烷基、二烷基芳基甲硅烷基、硫芳基甲硅烷基、或者將R2和R3連在一起,以形成取代或者未取代的,而且可以是飽和的或者是不飽和的雜環系,其允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,該取代基是一個或者多個氫、鹵素、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷基硫基、多鹵鏈烯基硫基、氰硫基、炔丙基硫基、肟基、烷氧基亞氨基、三烷基甲硅烷氧基、芳基二烷基甲硅烷氧基、三芳基甲硅烷氧基、亞胺甲基氨基、烷基磺氨基、二烷基磺氨基、烷氧基磺酰基、多鹵烷氧基磺酰基、羥基、氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基、硝基、氰基、羥基羰基和其衍生鹽、甲酰氨基、烷基、烷氧基、多鹵烷基、多鹵烷氧基、烷氧基羰基、取代的氨基,其中允許的取代基是相同的或者是不同的,并且,是一個或兩個炔丙基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基、烷基、鏈烯基、鹵代鏈烯基或者多鹵鏈烯基;烷基硫基、多鹵烷基硫基烷基亞硫酰基、多鹵烷基亞硫酰基、烷基磺酰基、多鹵烷基磺酰基、烷基磺酰氨基、烷基羰基氨基、多鹵烷基磺酰基氨基、多鹵烷基羰基氨基、三烷基甲硅烷基、芳基二烷基甲硅烷基、三芳基甲硅烷基、磺酸和其衍生鹽、膦酸和其衍生鹽、烷氧基羰基氨基、烷基氨基羰基氧基、二烷基氨基羰基氧基、鏈烯基、多鹵鏈烯基、鏈烯基氧基、炔基、炔氧基、多鹵鏈烯基氧基、多鹵炔基、多鹵炔氧基、多氟鏈烷醇、氰基烷基氨基、脲亞氨基甲基、烷氧基羰基亞肼基甲基、烷氧基亞氨基甲基、不取代或者取代的芳氧基亞氨基甲基、亞肼基甲基、不取代或者取代的芳基亞肼基甲基、與單糖、雙糖或者多糖縮合的羥基、以及一種或幾種生物活性物質。
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