【主權(quán)項】：

1、制備式Ⅰ的化合物的方法其中R3為式(Ⅱ)的酰胺：式(Ⅲ)為酯：或式(Ⅳ)為酮：R4是-NR12R13或OR12R5，R6，R7，和R8可以相同或不同，它們每一個選自含有下列基團的組，這組包括H，(1-10C)烷基，(2-10C)烯基，(2-10C)炔基，(3-6C)環(huán)烷基，(4-10C)環(huán)烷基烷基，(1-10C)芳基，(1-10C)取代芳基，(2-11C)芳烷基，(2-11C)(取代芳基)烷基，(1-10C)氟代烷基至少有一個氟，(2-10C)囟代烯烴至少有一個囟表，(2-10C)烷氧烷基，(1-10C)羥烷基，囟代，(1-10C)烷氧基，(3-10C)烯氧基，羥基，硝基，腈基，胺基和取代胺基，R和R9可以相同或不同，他們每一個選自由氫(規(guī)定R3不是式Ⅲ的酯和R及R9不能同時為氫)，(1-10C)烷基，(3-10C)烯烴基，(3-10C)炔基，(3-6C)環(huán)烷基，(4-10C)(環(huán)烷基)烷基，(1-10C)芳基，(1-10C)取代芳基，(2-11C)芳烷基，(2-11C)(取代芳基)烷基，下列式(Ⅴ)的4，5-二氫噻唑基-2組成的組(2-10C)烷氧烷基，(1-10C)羥烷基，(1-10C)氟代烷基至少有一個氟，條件是在與氮結(jié)合的碳上沒有氟，至少有一個囟素的(2-10C)囟代烯基，其條件是在與氮結(jié)合的碳上沒有囟，或當在一起時，R和R9形成(4-6C)亞烷基，其中一個碳可以被氧任意取代；或當在一起時，形成(4-6C)亞烯基；R10和R11可以相同或不同，它們每一個選自由氫及(1-4C)烷基組成的組：R12和R13可以相同或不同，它們每一個選自由氫，(1-4C)烷基，(2-10C)酰基，和(4-10C)環(huán)烷基烷基，條件是當R3是式(Ⅲ)及R4是OR12時，R12可能不是氫組成的組；其可藥用的鹽和其1或2位N-氧化物，特征在于該方法包括從由下組成的組中選擇的一個方法(a)對那些具有結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中R3是式Ⅱ的一個酰胺及R4是NH2的化合物，是從結(jié)構(gòu)式(Ⅵ)化合物與NHRR9的胺反應(yīng)，此處A是選自由羧酸或具有一個可取代的取代基的羧酸衍生物組成的組；(b)對那些在結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中R3是式(Ⅲ)的一個酯及R4是NH2的化合物是結(jié)構(gòu)式(Ⅵ)的化合物與式為ROH的醇起反應(yīng)，該R具有上述規(guī)定和含義的A是從羧酸或具有一個可取代的取代基的羧酸衍生物中選擇的；(c)對那些在結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中R3是一個式(Ⅳ)的酮及R4是NH2的化合物，是結(jié)構(gòu)式(Ⅶ)腈與式RR10R11CMgX的一個有機金屬試劑起反應(yīng)的，其中R，R10和R11各自具有上述規(guī)定的含義和X是一個囟素，接著將產(chǎn)生的中間體水解；(d)對那些在結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中R3是式(Ⅱ)的酰胺及R4是NH2的化合物，是結(jié)構(gòu)式(Ⅷ)亞肼基-取代的酰胺或其幾何異構(gòu)體，與在惰性溶劑中路易斯酸催化劑起反應(yīng)；(e)對那些在結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中R4是NR12R13和R12及R13一個或兩者是烷基的化合物，是烷化R4是NH2的式(Ⅰ)化合物；(f)對那些在結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中R4是NR12R13和R12和R13的一個或兩者是酰基的化合物，酰化在結(jié)構(gòu)Ⅰ中R4是NH2的化合物，(g)對那些在結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)中R4是OR12的化合物是從R4是NH2的結(jié)構(gòu)式Ⅰ化合物與式MOR12的化合物其中M是一個堿金屬或與式L(OR12)2的化合物L是一個堿土金屬起反應(yīng)的；(h)對那些R8是烷基，鏈烯基，炔基，環(huán)烷基，(環(huán)烷基)烷基，芳基或芳烷基的結(jié)構(gòu)式Ⅰ的化合物；是由化合物R8X的有機金屬衍生物其中X是囟素與結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)的化合物，其中R8最初是氯，溴，或碘在適宜的過渡金屬催化劑存在下起反應(yīng)，任何中間體可選擇地帶有保護基，該保護基隨后不斷被移出，以形成式Ⅰ的化合物或藥理上能接受的其鹽，以及在此以后，當?shù)玫降慕Y(jié)構(gòu)式(Ⅰ)的化合物是一個堿則需要一個酸加成鹽，可將所述的以堿形式得到的結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)化合物與一個酸反應(yīng)，生成可藥用的陰離子。