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[其他]3,7-二取代-3-頭孢烯化合物及其生產工藝無效

專利信息
申請號: 86105998 申請日: 1986-08-04
公開(公告)號: CN86105998A 公開(公告)日: 1987-03-11
發明(設計)人: 高谷隆男;稻本美子 申請(專利權)人: 藤沢藥品工業株式會社
主分類號: C07D501/36 分類號: C07D501/36;C07D501/04
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 李雒英
地址: 日本大阪市*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發明涉及式(I)的新的3,7-二取代-3-頭孢烯化合物及其可藥用的鹽,它們的生產工藝、藥用復合物、以及對因病原微生物引起感染疾病的治療方法。式(I)中R1為氨基或保護了的氨基,R2為羧基或保護了的羧基,R3為氫或羥基保護基。
搜索關鍵詞: 取代 頭孢 化合物 及其 生產工藝
【主權項】:
1、下式(I)的頭孢烯化合物或其鹽的制備工藝其中R1為氨基或保護了的氨基,R2為羧基或保護了的羧基,和R3為氫或羥基-保護基;此工藝包括:i)將下式(Ⅱ)的化合物或其氨基的反應活性衍生物或其鹽,和下式(Ⅲ)的化合物或其羧基的反應活性衍生物或其鹽進行反應得到下式(I)的化合物或其鹽其中R2的含意如上述:其中R1和R3各自的含意如上述;其中R1,R2和R3各自的含意如上述;ii)將下式(Ia)的化合物或其鹽,進行羧基保護基的消除反應,得到下式(Ib)化合物或其鹽;其中R1和R3各自的含意如上述,和R2a為保護了的羧基;其中R1和R3各自的含意如上述;iii)將下式(Ⅳ)的化合物或其鹽,和下式(Ⅴ)的化合物進行反應,得到下式(I)的化合物或其鹽;其中R2和R3各自的含意如上述,和X為酸的殘基;其中R1的含意如上述;其中R1,R2和R3各自的含意如上述;iⅤ)將下式(Ib)化合物或其鹽,進行酯化反應,得到下式(Ic)化合物或其鹽;其中R1和R3各自的含意如上述;其中R1和R3各自的含意如上述,和R2b為酯化了的羧基;Ⅴ)將下式(Id)化合物或其鹽,進行羥基-保護基的消除反應,得到下式(Ie)化合物或其鹽;其中R1和R2各自的含意如上述,和R3a為羥基-保護基;其中R1和R2各自的含意如上述;Ⅴi)將下式(If)的化合物或其鹽,進行氨基保護基的消除反應,得到下式(Ig)的化合物或其鹽;其中R2和R3的含意如上述,和R1a為保護了的氨基;其中R2和R3各自的含意如上述;和Ⅴii)將下式(Ⅵ)的化合物或其鹽,和下式(Ⅸ)的化合物或其巰基的反應活性衍生物進行反應,得到下式(I)化合物或其鹽;其中R1,R2和R3各自的含意如上述,和y為可被式取代的基團;其中R1,R2和R3各自的含意如上述。
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