[其他]二氫吡啶類的制備方法無效
| 申請號: | 86106294 | 申請日: | 1986-08-20 |
| 公開(公告)號: | CN86106294A | 公開(公告)日: | 1987-02-25 |
| 發明(設計)人: | 詹姆斯·霍德華·威克爾 | 申請(專利權)人: | 伊萊利利公司 |
| 主分類號: | C07D495/04 | 分類號: | C07D495/04;A61K31/44;//;22100;33300) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 劉元金 |
| 地址: | 美國印第安納州*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 本發明提出一些被取代的二氫吡啶類化合物制備方法及其藥物配方和在引起哺乳動物血管擴張方面的應用。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 二氫吡啶 制備 方法 | ||
【主權項】:
1、結構式(Ⅰ)化合物或其藥物上可接受的鹽類的制備方法:其中:R1是氫,C1-C4烷基或每一R2可獨立地表示氫、甲基或氨基;每一R3可獨立地表示氫、-COR7、-CO2R7或-S(O)nR7;R4是氫、甲基、甲氧基、鹵素、硝基或氨基;R5是氫、甲基、甲氧基、鹵素或C1-C4烷硫基;R6是氫、鹵素、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基或硝基;m是0,1,2,3或4;Z是O、S或NH;A1,A2,A3和A4中有三個或四個是CH,A1,A2,A3和A4中如有剩余,則是N;R7是-alk-(y-alk-)t-R8、烯丙基、炔丙基、C3-C6環烷基、苯基,或從C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基或鹵素中選出一到三個作為其取代基的苯基;每個“alk”是從C1-C6脂肪烴衍生出來的二價有機殘基;y是-O-、-NH-或一個鍵;t是0或1;R8是氫、苯基、吡啶基、-CN或-NR9R10;n是0,1或2;和R9和R10可獨立地表示C1-C3烷基或苯甲基,或與它們所連著的氮原子在一起形成吡咯烷、哌啶子基或高哌啶環,其中規定:如果A1,A2,A3和A4都是CH,R1,R4和R5都是氫,二個R2都是甲基,假如Z是NH或S,那么,二個R3基團不能是CO2C2H5,該制備方法包括:(A)中間體Ⅱ和中間體Ⅲ以及化合物R1-NH2,或可產生該胺化合物的另一原料化合物反應其中Q是CHO(或其乙縮醛或酮縮醇的衍生物)或-CHX2,其中X是鹵素,其中R3是-COR7、-CO2R7或-S(O)nR7,或(B)中間體Ⅱ與中間體Ⅲ和中間體Ⅳ反應接著,根據需要,還可進行(c)將上面產生的其中一個或兩個R3是-CO2R7的式(Ⅰ)化合物,進行水解和脫羰作用,得到其中一個或兩個R3是氫的式(Ⅰ)化合物。
下載完整專利技術內容需要扣除積分,VIP會員可以免費下載。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息,商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于伊萊利利公司,未經伊萊利利公司許可,擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作,請聯系【客服】
本文鏈接:http://m.szxzyx.cn/patent/86106294/,轉載請聲明來源鉆瓜專利網。





