【主權項】：

1、制備式Ⅰ化合物或其可作藥用的堿加成鹽(其中R1是羥基)或其可作藥用的酸加成鹽(其中R1是二(C1～C4)烷基氨基或者被N-嗎啉代或二(C1～C4)烷基氨基取代的(C1～C4)烷氧基)的方法，式中X是氧或硫；Z是共價鍵，氧，硫，亞氨基或亞甲基；R1是羥基或藥物前體基團；R2是一個五員雜環，它具有一個氮，氧或硫，或具有兩個氮而其中之一可被氧或硫所置換，或具有三個氮而其中之一可以被氧或硫所置換；所說的環可被一個或兩個氟，氯，(C1～C4)的烷基或苯基所取代，或與苯并合，或可被一個吡啶基，呋喃基或噻吩基所取代；所說的苯基或苯并可任意被一個碘或三氟甲硫基，或一個或兩個氟，氯，溴，(C1～C4)烷基，(C1～C4)烷氧基，(C1～C4)烷硫基，(C1～C4)烷基亞硫酰基，(C1～C4)烷基磺?；蛉谆〈?；所說的吡啶基，呋喃基或噻吩基可任意地在3-位上被氟，氯，溴，(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基所取代；R2也可以是具有一至三個氮原子，或一或二個氮原子和一個氧或硫的六員雜環，所說的這個環可被一個或兩個(C1～C4)烷基或苯基取代，或與苯并合，或被吡啶基、呋喃基或噻吩基之一所取代；所說的苯基或苯并基可任意地被一個碘或三氟甲硫基，或者被一個或兩個氟，氯，溴，(C1～C4)烷基，(C1～C4)烷氧基，(C1～C4)烷硫基，(C1～C4)烷基亞硫酰基，(C1～C4)烷基磺酰基或三氟甲基所取代；所說的吡啶基、呋喃基或噻吩基可任意地在3-位上被氟，氯，(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基取代；R2也可以是：能與含有一至兩個氮原子的六員芳基，與噻吩或與呋喃縮合的噁唑或噻唑，其中每種皆可任意地被一個氟，氯，溴，三氟甲基，甲硫基或甲基亞硫酰基所取代；R2還可以是咪唑并吡啶，萘并噻唑，或萘并噁唑；R3和R4可以相同也可以不同，可以是氫，氟，氯，溴，三氟甲基，(C1～C4)烷基，(C1～C4)烷氧基，(C1～C4)烷硫基，(C1～C4)烷基亞硫?；?，(C1～C4)烷基磺?；?，或硝基；或R3和R4可以合起來表示(C1～C4)烷二氧基；R5是氫或甲基；該方法的特征為，化合物(A)與(B)進行反應，(A)式化合物中R3和R4規定如上，R′是氫，甲基或乙基，(B)式化合物中L是離去基團，當R′是甲基或乙基時，水解可形成相應的、其中R′是氫的化合物，必要時可與一個可作為藥用的陽離子的轉化成可作藥用的堿加成鹽，如果需要，將(Ⅰ)式化合物(其中R1為羥基)的鈉鹽烷基化，使R1轉化為一個藥物前體基團。