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[其他]左旋1,2-二羥基-3-叔丁胺基丙烷合成方法改進(jìn)無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 86108705 申請日: 1986-12-29
公開(公告)號: CN86108705A 公開(公告)日: 1987-12-23
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 王學(xué)知;康寧 申請(專利權(quán))人: 國家醫(yī)藥管理局天津醫(yī)藥工業(yè)研究所
主分類號: C07C91/10 分類號: C07C91/10
代理公司: 天津市醫(yī)藥管理局專利代理事務(wù)所 代理人: 魏庭榕,何紅玲
地址: 天津市*** 國省代碼: 天津;12
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 發(fā)明是在原有合成左旋1,2-二羥基-3-叔丁胺基丙烷(I)路線上加以改進(jìn)。在(1)步反應(yīng)1,2,5,6-二異丙叉甘露醇用高碘酸鈉氧化時(shí)減少水量配比,改用碳酸氫鈉控制pH兩步收率達(dá)80%比原來收率提高10%以上,并已用于治療青光眼藥噻嗎心安大生產(chǎn)達(dá)三年之久,此外(I)可用為其他β-阻斷劑的中間體。
搜索關(guān)鍵詞: 羥基 胺基 丙烷 合成 方法 改進(jìn)
【主權(quán)項(xiàng)】:
1、一種合成左旋1,2-二羥基-3-叔丁胺基丙烷(Ⅰ)的合成方法,其中第(1)步驟為1,2,5,6-二異丙義甘露醇(Ⅱ)與高碘酸鈉作用生成D-異丙義甘油醛(Ⅲ),反應(yīng)條件(Ⅱ)與水配比為1∶20,用磷酸鹽控制PH6,本發(fā)明特征在于減少(Ⅱ)與水配比為1∶4。改用碳酸氫鈉控制PH7以上。
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