【主權項】：

1、制備包括2-硫酮至變異構體的下式化合物和其無毒適于藥用鹽的方法，其中n是0或1-4整數，X是氫，氰基，C1-6低級烷基，氯，溴，苯基或芐基，Z-取代的苯基和芐基，Z是C1-6低級烷基或鹵素，Y是氫，氨甲基，酰氨基，α-酮酸和它們C1-6酯，硫酰氨基，脒基，氨乙硫基，或巰基，或滿足下述條件，當Y是巰基或氨乙基硫時，X是氫，(Het)X1是雜環基，它包括下列雜環基：噻吩基，呋喃基，吡唑基，嘧啶基，吡咯基，噻唑基和咪唑-2-基，并被鹵素或C1-6低級烷基任意取代，此方法包括(a)在堿金屬異氰酸鹽存在下用酸的水溶液處理式(Ⅱ)西夫堿使環合產生式Ⅲ化合物X1-(Het)-(CH2)nNHCHX2CH(O-C1-6烷基)2其中n不是0，X2是氫，氰基，C1-6烷基，苯基，或芐基，苯基或芐基可由C1-6烷基任意取代，(b)用酸的水溶液處理式Ⅳ化合物使之環合產生式Ⅴ化合物。(c)在堿存在下，環境溫度，用式為R1R2NCH2CH2鹵代物的氨基鹵代乙烷與式Ⅴ化合物進行烷基化產生式Ⅵ化合物(d)在惰性氣流室溫下，用鹵化氰處理使式Ⅷ化合物氰化，接著，上面所得的產物不經分離直接用堿處理，在0℃以下制得式Ⅷ化合物(e)式Ⅷ化合物氰基的轉變(1)通過化學還原方法轉變為它的氨甲基衍生物，在Borsch還原條件下將Ⅷ和適宜的醛反應從而將氨甲基任意地轉變成它的相應N-烷基衍生物，(2)式Ⅷ和適宜的醇反應轉變為它的亞胺酯衍生物(即，HN=COR)接著(a)在酸性介質中和適宜的胺反應將HN=C-OR任意地轉變為相應的脒基衍生物(即，HN=C-NH2或HN=C-NR1R2，然后在吡啶中和H2S反應任意地將上述脒基轉變為它們的相應硫氨酰基衍生物(即，S=C-NH2或S=C-NR1R2)(b)在1當量酸的存在下用適宜胺處理將HN=C-OR轉變為它的羥脒(即，HON=C-NH2)衍生物，然后衍生物任意地轉變為它的烷基化衍生物(即，HON=C-NR1R2)，(3)在吡啶中用做H2S反應變為的硫酰胺衍生物(即S=C-NH2)和(4)用酸催化劑變為它的酰胺。