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[其他]1,3-二取代的咪唑鹽類無效

專利信息
申請號: 87103528 申請日: 1987-05-12
公開(公告)號: CN87103528A 公開(公告)日: 1987-12-02
發明(設計)人: 威廉·克洛澤;赫爾穆特·林克;雷納特·米斯納;沃納·希斯特爾;尼古拉斯·辛奇沃爾德 申請(專利權)人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
主分類號: C07D233/44 分類號: C07D233/44;C07D233/88;A61K31/415;A61K31/445
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 楊九昌
地址: 瑞士*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要: 結構通式如下的新的咪唑鹽類化合物及其醫藥上可接受的、具有有價值的藥理學性質的酸加成鹽。特別是它們具有抗細菌、抗真菌、殺原蟲和/或驅蠕蟲的性質,而且它們對寄生的原蟲和蠕蟲具有特殊的殺傷活性。這類新的化合物可依照已知的方法制造。
搜索關鍵詞: 取代 咪唑 鹽類
【主權項】:
1、制造結構通式Ⅰ的化合物(式中符號Q代表亞芳基或雜亞芳基,基團-NR1R2代表堿性氨基,R3代表低級烷硫基,低級烷氧基或基團-(A)n-Ra,R4代表飽和或部分不飽和的低級烴基團、一種堿性氨基或基團-N=CRc-Rb、-CHRcRb、-NH-CHRcRd、-NH-CO-Re或-CHRc-CO-Re,R5代表氫、低級烷基、低級羥烷基、低級烷氧烷基、低級囟代烷基、芳基或稠合的苯環,R6代表氫或低級烷基,Ra和Rb各代表芳基、雜芳基或一種堿性氨基,Rc代表氫或低級烷基,Rd代表芳基或雜芳基,Re代表氫、任選地通過一個氧原子或一個芳基、雜芳基連接的飽和或部分不飽和的低級烴基或任選地通過低級烷基基團連接的堿性氨基基團,A代表1,2-亞乙烯基或低級亞烷基,n代表數字0或1,虛線代表附加雙鍵,且符號Y-代表一種醫藥上可接受的陰離子)及其醫藥上可接受的酸加成鹽的方法,這個方法包括a)以結構通式為的化合物(式中R3、R4、R5和虛線具有上述的意義,且Ya-代表陰離子,與結構通式為的羰基化合物(式中R1、R2、R6和Q具有上述意義)反應,或者b)以結構通式為的化合物(式中R1、R2、R3、R5、R6和Q具有上述的意義)與結構通式為(式中R41代表飽和或部分不飽和的低級烴基團或基團-CHRcRd或-CHRc-CO-Re,且X代表離去基團,Rc、Rd或Re具有上述意義)的化合物反應,或者c)以結構通式為的化合物(式中R1、R2、R4、R5、R6、Q、Ya-和虛線具有權利要求1中給定的意義)與結構通式為(式中Ra具有權利要求1中給定的意義)的醛縮合,或者d)以結構通式為(式中R1、R2、R4、R5、R6、Q、Ya-和虛線具有權利要求1中所給定的意義且R″代表低級烷基)與氨或堿性伯胺或仲胺反應,e)用某種醫藥上可接受的陰離子任選地取代所得化合物中由Ya-代表的陰離子,以及f)如需要時,將所得結構式Ⅰ之化合物轉化為醫藥上可接受的鹽。
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