[其他]除草劑無效
| 申請號： | 87103542 | 申請日： | 1987-05-16 |
| 公開（公告）號： | CN87103542A | 公開（公告）日： | 1988-02-03 |
| 發明（設計）人： | 格雷厄姆·龐特·羅森;約翰·克利福德·黑德;于爾根·韋斯特曼;馬丁·克呂格爾;弗里德里希·阿恩特;理查德·里斯 | 申請（專利權）人： | 先靈農業化學品公司 |
| 主分類號： | C07D249/12 | 分類號： | C07D249/12;C07D403/12;C07D409/12;C07D401/12;A01N43/653;A01N47/44;A01N47/34 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 楊九昌,劉元金 |
| 地址： | 英國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 式I的三唑磺胺類及其鹽的除草劑及其組合物的制法，其中，R1是氫、取代或未取代烷基、鏈烯基、炔基、環烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧羰基、氨羰基、磺酰基或雜環基；R2是氫、鹵素、氰基、羥基、巰基、取代或未取代烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺酰基、酰基、烷氧羰基、氨基羰基、芳基或氨基、雜環基；R3是取代或未取代的雜環基、苯并雜環基、芳基或芳烷基；R4是氫、取代或未取代烷基、鏈烯基、炔基、酰基、芳酰基、烷磺酰基、或式A基等。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 除草劑 | ||
【主權項】：
1、制備包括2-硫酮至變異構體的下式化合物和其無毒適于藥用鹽的方法，其中n是0或1-4整數，X是氫，氰基，C1-6低級烷基，氯，溴，苯基或芐基，Z-取代的苯基和芐基，Z是C1-6低級烷基或鹵素，Y是氫，氨甲基，酰氨基，α-酮酸和它們C1-6酯，硫酰氨基，脒基，氨乙硫基，或巰基，或滿足下述條件，當Y是巰基或氨乙基硫時，X是氫，(Het)X1是雜環基，它包括下列雜環基：噻吩基，呋喃基，吡唑基，嘧啶基，吡咯基，噻唑基和咪唑-2-基，并被鹵素或C1-6低級烷基任意取代，此方法包括(a)在堿金屬異氰酸鹽存在下用酸的水溶液處理式(Ⅱ)西夫堿使環合產生式Ⅲ化合物X1-(Het)-(CH2)nNHCHX2CH(O-C1-6烷基)2其中n不是0，X2是氫，氰基，C1-6烷基，苯基，或芐基，苯基或芐基可由C1-6烷基任意取代，(b)用酸的水溶液處理式Ⅳ化合物使之環合產生式Ⅴ化合物。(c)在堿存在下，環境溫度，用式為R1R2NCH2CH2鹵代物的氨基鹵代乙烷與式Ⅴ化合物進行烷基化產生式Ⅵ化合物(d)在惰性氣流室溫下，用鹵化氰處理使式Ⅷ化合物氰化，接著，上面所得的產物不經分離直接用堿處理，在0℃以下制得式Ⅷ化合物(e)式Ⅷ化合物氰基的轉變(1)通過化學還原方法轉變為它的氨甲基衍生物，在Borsch還原條件下將Ⅷ和適宜的醛反應從而將氨甲基任意地轉變成它的相應N-烷基衍生物，(2)式Ⅷ和適宜的醇反應轉變為它的亞胺酯衍生物(即，HN=COR)接著(a)在酸性介質中和適宜的胺反應將HN=C-OR任意地轉變為相應的脒基衍生物(即，HN=C-NH2或HN=C-NR1R2，然后在吡啶中和H2S反應任意地將上述脒基轉變為它們的相應硫氨酰基衍生物(即，S=C-NH2或S=C-NR1R2)(b)在1當量酸的存在下用適宜胺處理將HN=C-OR轉變為它的羥脒(即，HON=C-NH2)衍生物，然后衍生物任意地轉變為它的烷基化衍生物(即，HON=C-NR1R2)，(3)在吡啶中用做H2S反應變為的硫酰胺衍生物(即S=C-NH2)和(4)用酸催化劑變為它的酰胺。
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