[其他]二苯甲氧乙基哌嗪衍生物，其制備方法以及含此衍生物的藥物組合物無效
| 申請號： | 87104734 | 申請日： | 1987-07-10 |
| 公開（公告）號： | CN87104734A | 公開（公告）日： | 1988-04-06 |
| 發明（設計）人： | 布扎·安德萊;美盧爾·讓;伊夫斯;奧利維爾·羅蘭 | 申請（專利權）人： | 莫拉姆實驗室 |
| 主分類號： | C07D295/12 | 分類號： | C07D295/12;C07D403/06;C07D403/14;A61K31/495 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 吳大健,全菁 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | 本發明涉及下式的可抗組胺但無鎮靜作用的二苯甲氧乙基哌嗪衍生物，其制備方法，以及含此衍生物的藥物組合物。 | ||
| 搜索關鍵詞： | 二苯甲氧 乙基 衍生物 制備 方法 以及 藥物 組合 | ||
【主權項】：
1、通式Ⅱ的二苯甲氧乙基哌嗪衍生物的制備方法：其中R1-R4獨立地代表氫，囟素，低碳烷基，低碳烷氧基或三氟甲基；n為1-6的整數(包括1和6)；R5和R6與其連接氮原子形成取代的或未取代的5或6元雜環基，可選自如下基團：琥珀酰亞氨基，4-苯基琥珀酰亞氨基，苯二甲酰亞氨基，萘二甲酰亞氨基，2-氧苯并咪唑啉基，3-芐基-2-氧苯并咪唑啉基，1，2，3，4-四氫-2，4-二氧喹唑啉基，3，4-二氫-4-氧喹唑啉基，3，4-二氫-4-氧-2-甲基喹唑啉基，3，7-二氫-1，3-二甲基-2，6-二氧-1H-嘌呤基和3，7-二氫-3，7-二甲基-2，6-二氧-1H-嘌呤基；該方法是將式Ⅲ的衍生物與過量的式Ⅳ的二苯甲氧乙基哌嗪于適宜的溶劑如甲基，二甲苯或甲乙酮中回流反應：其中n，R1-R6如上述，X為囟素或甲苯磺酰基，并在必要時將制得的衍生物轉化成其酸加成鹽。
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