[其他]β-內酰胺化合物和其制備方法,含該化合物的治療細菌感染的組合物及合成該化合物的中間產(chǎn)物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87104995 | 申請日: | 1987-07-21 |
| 公開(公告)號: | CN87104995A | 公開(公告)日: | 1988-03-09 |
| 發(fā)明(設計)人: | 清水繁夫;高野博之 | 申請(專利權)人: | 三惠藥品株式會社;有限會社日本醫(yī)藥開發(fā)研究所 |
| 主分類號: | C07D501/24 | 分類號: | C07D501/24;C07D501/34;C07D501/36;C07D501/04;A61K31/545 |
| 代理公司: | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 顧柏棣,李瑛 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | 本發(fā)明揭示了制備式(I)β-內酰胺化合物或其藥理上可接受的鹽的方法,式(I)中的R1和R2各自是氫原子或低級烷基;M是氫原子或保護基團或在人體中易于被水解的離去基團,R′和R″各自是氫原子或保護基團;A是由取代的或未取代的含氮雜多環(huán)所取代的巰基,或是由式(a)所代表的基團,式(a)中的R3和R4各自是氫原子或低級烷基,如果R1和R2均為氫原子,則R3和R4就不能是氫原子。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 內酰胺 化合物 制備 方法 治療 細菌 感染 組合 合成 中間 產(chǎn)物 | ||
【主權項】:
1、一種制備由式(Ⅰ):其中R1和R2各自是氫原子或低級烷基;M是氫原子,保護基團或在人體內易于水解的離去基團;R′和R″各自是氫原子或保護基團;A是由取代的或未取代的含氮雜多環(huán)取代的巰基或由下式(a)所代表的基團;其中的R3和R4各自是氫原子或低級烷基,如果R1和R2均為氫原子則R3和R4就不能是氫原子。所代表的β-內酰胺化合物或其藥理上可接受的鹽的方法,它包括將式(Ⅱ):其中M和A的定義同上代表的化合物與由式(Ⅲ)其中的R1,R2,R′和R″的定義同上所代表的羧酸或其活性衍生物相反應,如果需要時可除去保護基團。
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