[其他]用金屬化合物合成β-內酰胺無效
| 申請號: | 88100703 | 申請日: | 1988-02-05 |
| 公開(公告)號: | CN88100703A | 公開(公告)日: | 1988-08-17 |
| 發明(設計)人: | 范·科廷;范·德爾斯蒂恩;賈斯特巴斯基·約翰湯斯·巴托爾德海因里希 | 申請(專利權)人: | 烏得勒支國立學院 |
| 主分類號: | C07D205/08 | 分類號: | C07D205/08;C07D201/02;C07F3/06;C07F5/02;C07F5/06;C07F7/00;C07F7/22;C07F7/28 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 張元忠 |
| 地址: | 荷蘭烏*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | 新型中間體—金屬烯醇化物和合適的亞胺縮合反應,制得反式-β-內酰胺,產率幾乎是定量的。一些新型金屬烯醇化物作為中間體被提供。 | ||
| 搜索關鍵詞: | 金屬 化合物 合成 內酰胺 | ||
【主權項】:
1、通式為I的反式-β-內酰胺化合物的制備方法,式中R2和R3各自為氫,烷基,芳基或芳烷基,每個基可任意取代有烷基,芳基或芳烷基或是其中R6,R7和R8各自為烷基,芳基,芳烷基,每個基團可任意被取代,并且,R6,R7和R8可以相同或不同,R2和R3可以相同或不同,R2和R3不同時是甲基或芐基,或R2,R3與氮原子連在一起形成最多八元環,每個基團可任意取代有烷基,芳基或芳烷基,R1是氫,鹵素,烷基,烯基,烷氧基,芳基或芳烷基,或是其中R9,R10和R11各自為烷基,芳基,或芳烷基,每個基團可任意被取代,并且,R9,R10和R11可以相同或不同,R4是烷基,羥基,氫,磺酰基,烷氧基,烯基,炔基或芳基,每個基團又可任意被取代,或者是,其中R5是烷基,該方法的特征是,通式為Ⅱ的化合物與通式Ⅳ的亞胺反應:式中R12是烷基,芳基或芳烷基,每個基團可任意取代有烷基,芳基或芳烷基,M是鋅,鋁,鋯,硼,錫或鈦,P是堿金屬,W,X,Y,和Z是烷基,芳基,鹵素,烷氧基,烷硫基,triflate或其它被取代的磺酰基或任何其它適合的陰離子基團,并且W,X,Y和Z可以相同或不同,a,b,c和m為0或1,n=1-6的整數,R2′和R3′分別為R2和R3,條件是,當R2和R3是氫時,R2′和R3′與氮原子一起連接成通式為Ⅲ的環,R13,R14,R15,R16,R17,R18,R19和R20各自為烷基,芳基,芳烷基,并且R13,R14,R15,R16,R17,R18,R19和R20可以相同或不同,式中R4的定義同上,R1′是R1代表的基團,條件是當R1為氫時,R1′為其中R6,R7和R8的定義同上,反應后用酸或堿水解該基團,并且當R2和R3都是氫時,反應后經酸或堿催化水解除去通式Ⅲ的環。
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