[其他]從植物山豆根中提取治療肝炎用藥的方法

在審

• 申請號: 101985000000392
• 申請日: 1985-04-01
• 公開（公告）號: CN85100392B
• 公開（公告）日: 1987-12-16
• 發明（設計）人: 蔡楚傖;錢秀麗
• 申請（專利權）人: 廣西壯族自治區天然藥物研究中心
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明是關于治療肝炎用山豆根制劑的制備方法，通過把山豆根片煎煮，連續兩次用乙醇沉淀，回收乙醇，有機溶劑萃取，冷藏分離等方法，得到一種質量穩定，澄明度好，安全度大的注射液。用于治療慢性活動性肝炎４５６例有效率為９２．３２％，顯效率為５７．８４％。

本發明是關于從植物山豆根中提取治療肝炎用藥的方法。

山豆根（Sophora tonkinensis gagnep）生長于溫暖地區石山、樹下的常綠小灌木，其根具有特異的臭氣，苦味顯著。在《中草藥成分化學》（科學出版社1977年出版，林啟壽著）一書中指出，山豆根主要含有：苦參堿（Matrine）、氧化苦參堿（Oxymatrine）、金雀花堿（Cytisine）等;黃酮體2，4，7trihydroxy-5methoxy-8（5-methyl-2-iso-propenylhexyl-4-vinyl）flavanone Sophoradin;紫檀素體和Coumestan的衍生物三葉豆紫檀素（Trifolirhizin）、左旋（或右旋）高麗槐素1（或d）-maackiain等物質。

據《本草綱目》（商務印書館出版，1959，十八卷一三零二頁）記載，山豆根能解咽喉腫毒，近年來臨床廣泛應用于治療扁桃體炎、胃腸炎，以及細菌性痢疾、宮頸糜爛和鉤端螺旋體等疾病。存在于山豆根中的各種成分不少具有強烈的生理活性。日本新田氏通過藥理試驗，證明山豆根對大鼠腹水型、結節型的吉田肉瘤和腹水癌有抑制作用，其療效達60%以上。用于人體腫瘤的治療，亦獲得不同程度緩解。據《Chem.Pharm.Bull》18，2555（1973）報道山豆根中的單體苦參堿和氧化苦參堿，具有較強的抗癌作用。1975年以來，我們曾先后與解放軍總醫院和廣西醫學院合作，應用山豆根治療膀胱癌、肝癌和其它腫瘤時，發現山豆根有降低血清谷丙轉氨酶和保護肝臟的作用。但應用山豆根治療慢性活動性肝炎尚無滿意的效果。

以往從山豆根中提取治療肝炎用藥的方法，采用南京醫學院主編的《藥劑學》1978，P268中所述的中草藥制劑的制備方法：將山豆根煎煮，水煎液濃縮、多次酒沉、回收乙醇、冷藏、濾除沉淀、用10%氫氧化鈉液調節pH值至中性，加入助溶劑配制即成。但這種方法所需乙醇量大，能源消耗多，成本高，而制備出的制劑澄明度差、質量低、不穩定、貯藏期短、一般不到半年就產生沉淀，致使制劑失效、報廢。因此，迫切需要發明一種從山豆根中提取治療肝炎用藥的可靠的、安全的、實用的方法。

本發明的目的，就是為了克服上述不足，在反復研究的基礎上產生的一種治療肝炎有顯著效果的藥物;和創造一種從山豆根中提取治療肝炎用藥的新方法。

本發明的制備方法如附圖所示：

〈一〉煎煮

把山豆根切片放入煎煮鍋中，再加入為切片重量3～4倍的水，煮沸或使蒸汽直接與藥液接觸加熱至沸騰，煎煮三小時，傾出藥液。再按上述方法，重復一次，只是加入水量僅為切片量的2～3倍，煎煮時間為二小時。將藥液合并，濾過，棄藥渣。

〈二〉濃縮

藥液置薄膜濃縮器中，或用帶蒸汽盤管的蒸發器濃縮，濃縮到藥液比重為1.20～1.25。

〈三〉酒沉

將濃縮藥液，在攪拌情況下，加到95度的乙醇中，致使整個藥液含醇量達60～75度。加入的方法也可邊攪拌邊將乙醇加入濃縮藥液中，但這樣，高濃度的乙醇溶液與藥液接觸，馬上會凝結成團塊，影響酒沉的效果，致使有效成分損失10%左右。

含乙醇的藥液于4～10℃冷藏、靜置48小時，過濾，沉淀用60至75度乙醇洗滌兩次，洗液與濾液合并后，于60℃、720～740毫米汞柱壓力下，減壓蒸餾，回收乙醇，藥液濃縮成糖漿狀。邊攪拌邊加于95度的乙醇中，使整個藥液含醇量達85～90度。繼于4～10℃冷藏，靜置48小時，過濾，沉淀用85～90度乙醇洗滌兩次，洗液與濾液合并后，于60℃，720～740毫米汞柱壓力下，減壓蒸餾，回收乙醇，直至餾出液無乙醇味止，再加入等量的蒸餾水稀釋藥液。

〈四〉雜質分離