[其他]含N，N′-甲撐-雙(2-氨基-5-巰基-1，3，4-噻二唑)活性組分的組合物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 101985000001435
• 申請日: 1985-04-01
• 公開（公告）號: CN1003589B
• 公開（公告）日: 1989-03-15
• 發明（設計）人: 王鉻玉;涂雍馥;舒良瑤
• 申請（專利權）人: 四川省化學工業研究所
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 劉夢梅;李雒真

本發明涉及含化合物Ｎ，Ｎ′－甲撐－雙（２－氨基－５－巰基－１，３，４－噻二唑）的組合物及其制備方法，用此化合物為有效組分，配合其它慣用組分可配制成各種劑型殺菌劑，如可濕性粉劑或膠懸劑，本發明之殺菌劑組合物能夠有效地防治水稻細菌性條斑病等植物細菌性病害，且對環境、魚類、人畜無害。

本發明涉及一種用作植物細菌性病害殺菌劑的新型化合物N，N′-甲撐-雙（2-氨基-5-巰基-1，3，4-噻二唑）及其制備方法，還涉及用此化合物作為有效成分配制的殺菌劑，該殺菌劑能用來有效地防治水稻白葉枯病等植物細菌性病害。

白葉枯病是水稻的重要病害之一，是一種世界上公認的難治的植物細菌性病害，對水稻危害甚大，引起嚴重減產，特別對雜交水稻尤為嚴重。因此，研制、篩選高效、低毒、低殘留的防治水稻白葉枯病的新農藥，被視為是世界范圍內長期難以解決的重大課題。

眾所周知，化學農藥福美鎳（C₆H₁₂NiN₂S₄）和葉枯凈（五氧吩嗪C₁₂H₃ONi）對水稻白葉枯病只具有一般性防治效果，而敵枯唑（2氨基-1，3，4-噻二唑）和敵枯雙〔N，N′-甲撐-雙（2-氨基-1，3，4-噻二唑）〕雖然具有優越的防治效果，但由于其毒性大而難以為社會所接受。日本專利昭48-38141，昭49-11416，昭49-11417分別揭示了一些防治水稻白葉枯病的新化學農藥，它們的毒性雖有所減輕，但防治效果也不夠理想，且尚未商品化生產。

本發明提供一種用作防治植物細菌性病害殺菌劑的新型化合物，其結構式為：

此化合物的制備方法包括下列步驟：

（1）、化合物2-氨基-5-巰基-1，3，4-噻二唑

　　　

與下列溶液中至少一種溶液反應：

堿金屬的氫氧化物水溶液;

堿金屬的醇鹽溶液;和

堿金屬的氫氧化物醇溶液;

（2）、加下列反應物中至少一種反應物進行縮合反應：

甲醛溶液，和

甲醛多聚物的水溶液;

（3）加酸還原：

后處理與常規方法相同。

用本發明之化合物N，N′-甲撐-雙（2-氨基-5-巰基-1，3，4-噻二唑）配制的防治植物細菌性病害殺菌劑，含本發明之化合物為有效組分，還可包括其它有效組分和慣用組分。

本發明之殺菌劑具有高效、低毒、低殘留、安全、持效期長以及內吸等優點。使用該藥，不僅防治效果好，增產顯著，而且對水稻、魚類及人畜均安全。

本發明之殺菌劑，不僅可用來防治水稻白葉枯病，還可用來防治水稻細菌性條斑病、柑枯潰瘍病、花生青枯病、蕃茄青枯病等植物細菌性病害。

本發明之殺菌劑的有效成分為一新型化合物，N，N′-甲撐-雙（2-氨基-5-巰基-1，3，4-噻二唑）;其結構式為：

分子式為C₅H₆N₆S₄;分子量為278.4，純品為白色長柱狀晶體，熔點：190±1℃（顯微鏡法），易溶于二甲基甲酰胺，也溶于乙醇、丙酮和二甲基亞砜。

該化合物元素分析：

理論值：分子量278.4

　　　　　　　C21.57　　 H2.17

　　　　　　　N30.19　　 S46.06

測得值：分子量278.9

　　　　　　　C21.83　　 H2.33