[其他]化合物的制取方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 101985000006252
• 申請日: 1985-07-02
• 公開（公告）號: CN1004756B
• 公開（公告）日: 1989-07-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 考克斯;英戈爾;薩斯奇茲基
• 申請（專利權(quán)）人: 菲索斯公立有限公司
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 李若娟

描述了（Ⅰ）式化合物及其醫(yī)藥上可接受的鹽。還描述了制備（Ⅰ）式化合物的方法及其制劑的方法，以及作為例如醫(yī)治胃酸分泌作用藥劑的應(yīng)用。所說的（Ⅰ）式化合物為：式中，Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘ以及Ｒ_c均與說明書中所定義的相同。

本發(fā)明是關(guān)于一些新化合物的制造方法以及含有該化合物的醫(yī)藥制劑。

從諸如美國專利2，585，155和3，541，060;法國專利1，003，821和2，037，001;及德國OLS1，949，615中得知：各種各樣的苯并噻唑-2-亞磺酰胺類可作為硫化促進劑，從歐洲專利申請5129及80602、英國專利申請2，314，523中得知一些2-（吡啶基甲基亞磺酰基）苯并咪唑可用作藥物，并且從瑞士專利623，582、西德OLS2，548，340及法國專利2，392，021中得知一些2-（雜環(huán)甲基亞磺酰基）苯并咪唑類。

按照本發(fā)明，我們提供了（Ⅰ）式化合物及其醫(yī)藥上可接受的鹽的生產(chǎn)方法，所述（Ⅰ）式化合物為：

（Ⅰ）

式中Rc是被1、2、3、4或者5個其它原子與SO基團分開的親核的氮、氧或者硫，

R₁、R₂、R₃和R₄可以相同或者不同，各自是氫、鹵素、烷氧基、烷基、氟代烷基、烷?；S（O）n-、-NO₂、-N（R）₂-NHCOR，或者-COOH或者其酯或酰胺，

除了上面給定的含義之外，R₁、R₂、R₃和R₄中相鄰的一對取代基也可以共同形成-（CH₂）x-鏈，或者與它們所連接的碳原子共同形成六元不飽和的碳環(huán)或者氮雜環(huán)，

x等于3、4或者5，

n等于0、1或者2，

x是氧、硫或者NR₁₅，

R₁₅是氫、-COR、-COOR或者任意被-OCOR取代的烷基，

R是氫、苯基或者是任意被苯基取代的烷基，而苯基本身又任意被烷基所取代，

條件是：?。㏑c不是-CH₂CH₂-嗎啉代，

ⅱ）當(dāng)Rc是載于芳基或雜芳基上的氮親核試劑時，R₁₅不是-COR基團，其中的R是未經(jīng)取代的烷基，

ⅲ）當(dāng)X是NR₁₅時，Rc不包含不飽和的氮雜環(huán)，所說的氮雜環(huán)既不是被a）取代的或者未取代的氨基所取代的，也不是被b）N-氧撐基團所取代的，以及

ⅳ）當(dāng)x是NR₁₅時，Rc不包含經(jīng)烷基任意取代或鹵任意取代的哌啶基所取代的烷基。

所述方法包括：

a）選擇性氧化（Ⅵ）式的相應(yīng)化合物：

Ⅵ

其中R₁、R₂、R₃、R₄、X和Rc與上述定義相同，

b）借助于使R₁₅為氫的（Ⅰ）式的相應(yīng)化合物與R₁₅Z反應(yīng)（其中R₁₅是上述定義過的氫之外的基團，Z是優(yōu)良的離去基團），生產(chǎn)X為NR₁₅，而R₁₅是上述定義過的氫之外基團的（Ⅰ）式化合物，或者

c）利用帶有一個-NO₂基的（Ⅰ）式相應(yīng)化合物選擇性還原的方法，生產(chǎn)帶有一個-NH₂基的（Ⅰ）式化合物，