[其他]固體狀農(nóng)藥組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 101985000008655
• 申請日: 1985-10-04
• 公開（公告）號: CN1003627B
• 公開（公告）日: 1989-03-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 太田正昭;大川哲生;平林義則;安達享一;坂本彬
• 申請（專利權(quán)）人: 組合化學(xué)工業(yè)株式會社
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部
• 代理人: 全菁;吳大建

本發(fā)明涉及含有一種以上農(nóng)藥活性成分和一種以上金屬鹽的改良固狀農(nóng)藥組合物，該農(nóng)藥活性成分具有作為布郎斯臺德一洛里酸堿學(xué)理論之質(zhì)子接受體的堿的性質(zhì)。由于能控制組合物載體中農(nóng)藥活性成分的釋放速度，則可長期保持藥物殘效性止污染，減輕藥害。

本發(fā)明涉及含有農(nóng)藥活性成分的改良固狀農(nóng)藥組合物，該農(nóng)藥活性成分具有（Ⅰ）式選自于四氫吡咯喹啉類化合物、苯并噻唑類化合物、噻二嗪類化合物、異噁唑基類化合物、噻二唑類化合物、吡啶酮類化合物、三嗪類化合物、喹喔啉類化合物、噁二唑啉類化合物、苯并噻二嗪-4（3H）-酮-二氧化物類化合物、嘌呤類化合物的根據(jù)布朗斯臺德-洛里酸·堿理論所表示的分子或離子作為質(zhì)子接受體的堿的性質(zhì)。

式（Ⅰ）

堿+H⁺/酸

農(nóng)藥對近代農(nóng)業(yè)的發(fā)展作出了很大的貢獻，但另一方面，卻帶來了環(huán)境污染，生物體系遭到破壞，從事農(nóng)業(yè)者受害事故等許多重大的現(xiàn)實問題。特別是，由于近年來從事農(nóng)業(yè)的專業(yè)人數(shù)減少，由節(jié)約勞動力、及撒布時適當(dāng)擴大撒布期間等農(nóng)業(yè)所具有的產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)問題所派生出來的要求日益強烈。因此，在農(nóng)藥開發(fā)方面需要撒布次數(shù)少、能安全操作、低藥量卻能長期保持效果的藥劑，以此為背景，發(fā)現(xiàn)了低藥量并具有強力效果的化合物。

但是，由于發(fā)育環(huán)境的變化、藥劑撒布不均勻等，對于應(yīng)該保護的植物體系往往產(chǎn)生過剩吸附、吸附而引起的藥害作用，這對從事農(nóng)業(yè)者是個嚴重的損害。也就是說，希望撒布次數(shù)少而殘效性長，對植物的安全性高，對環(huán)境的污染性小的技術(shù)。

作為克服上述問題的方法，考慮了控制農(nóng)藥活性成分從組成物載體中的釋放速度的方法。迄今，已知以下幾種方法。

1.使用樹脂的方法（日本特許公告公報昭41-19080（19080/66）號、日本特許公開公報昭57-126402（126402/82）號，日本特許公開公報昭59-164705（164705/84號等）。

2.使用疏水性物質(zhì)的方法[日本特許公開公報昭55-4356（4356/80）號]

3.使用吸附性載體的方法[日本特許公開公報昭56-156201（156201/81）號，日本特許公開公報56-147702（147702/81）號、日本特許公開公報58-8003（8003/83）號等]等。

然而，這些方法有釋放速度的控制效果少（例如2，3，方法），經(jīng)濟性和實用性方面的問題（例如1，3方法），不可能工業(yè)化。

本發(fā)明所制得的農(nóng)藥組合物解決了上述這些已有的問題，它所提供的農(nóng)藥組合物，由于控制了農(nóng)藥活性成分從組合物載體中的釋放速度，因而能長期保持殘效性，并能防止環(huán)境污染，減輕藥害。

本發(fā)明是在載體中使農(nóng)藥活性成分載留在金屬鹽或金屬鹽及微晶高嶺土類礦物上，該活性成分具有選自于四氫吡咯喹啉類化合物、苯并噻唑類化合物、噻二嗪類化合物、異惡唑基類化合物、噻二唑類化合物、喹喔啉類化合物、惡二唑啉類化合物、苯并噻二嗪-4（3H）-酮-二氧化物類化合物、嘌呤類化合物的具有布朗斯臺德-洛里酸·堿理論說明的堿的性質(zhì)。

本發(fā)明所使用的農(nóng)藥活性成分具有有接受質(zhì)子的未共享電子對的原子，該原子的電子密度高，而且?guī)в胸撾姾伞Ｒ簿褪牵?N＝，-NH-，-NH₂，＝S，-S-等的電負荷比鄰接的原子要大，因此具有負電荷。例如，如下式所示，

（箭頭表示電子的移動）

N有負電荷，具有上述（Ⅰ）式的性質(zhì)。但是，即使是有上述原子的化合物，但化合物自身容易被酸分解的物質(zhì)，由于沒有（Ⅰ）式的性質(zhì)，因而不包括在本發(fā)明所使用的活性成分中。

以下舉例具體說明本發(fā)明所使用的農(nóng)藥活性成分，但并不局限于這些。

（1）四氫吡咯并喹啉類化合物，例如：

1，2，5，6-四氫-4H-吡咯[3，2，1-i，j]喹啉-4-酮（吡咯喹啉Pyroquilon），

（2）苯并噻唑類化合物，例如：