[其他]6，7-雙取代-1-環(huán)丙基-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸的制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 101986000000126
• 申請日: 1986-01-10
• 公開（公告）號: CN1003236B
• 公開（公告）日: 1989-02-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 烏韋·彼得森;克勞斯·格羅;漢斯-喬基姆·蔡勒;卡爾·喬治·梅茨路
• 申請（專利權(quán)）人: 拜爾公司
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、式（Ⅰ）的6，7-雙取代-1-環(huán)丙基-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸及其衍生物的制備方法

　（Ⅰ）

式中

X代表鹵素或硝基

A代表

其中

R^１代表氫、可任意被羥基或甲氧基取代的帶有1到4個碳原子的直鏈或支鏈烷基、可任意被羥基、甲氧基、氯或氟取代的苯甲酰甲基、帶有2到4個碳原子的氧代烷基、4-氨基芐基、甲酰基或乙酰基，

R^２代表氫、甲基或苯基，

R^３代表氫或甲基，

R^４代表氫、羥基、氨基、在烷基上含有1個或2個碳原子的烷基-氨基或二烷基-氨基、羥甲基、氨甲基或在烷基上含1個或2個碳原子的烷基-氨甲基或二烷基-氨甲基，

其特征在于，方法一，將式（Ⅱ）的1-環(huán)丙基7-鹵素-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸與式（Ⅲ）的胺反應(yīng)，

　　　（Ⅱ）

式中

X按上述所表示的含義，

Y代表鹵素，最好是氯或氟，

A-H （Ⅲ）

其中

A按上述所表示的含義，

如合適，最好在酸-結(jié)合劑存在的條件下反應(yīng)，如合適，將此產(chǎn)物轉(zhuǎn)換成鹽或酯，

方法二，將式（Ⅳ）的1-環(huán)丙基-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸與式（Ⅴ）化合物反應(yīng)，

　　　　　　（Ⅳ）

式中

X，R^２和R^３按上述所表達的含義

R^１-Z （Ⅴ）

其中

R按上述所表示的含義，但不能是氫，

Z表示鹵素，尤其是氯、溴或碘、酰氧基、乙氧基或羥基，

如合適，最好在酸-結(jié)合劑存在的條件下反應(yīng)，如合適，將產(chǎn)物轉(zhuǎn)換成鹽或酯，

方法三，將式（Ⅳ）的化合物與式（Ⅵ）的甲基乙烯基酮反應(yīng)，

CH_３-CO-CH＝CH_２ （Ⅵ）

本發(fā)明是關(guān)于新的6，7-雙取代1-環(huán)丙基-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸的制備方法和其用作抗菌劑及含有這些化合物的飼料添加劑。

現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)一種新的6，7-雙取代1-環(huán)丙基-1，4-二氫-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸，其分子式如下：

　　　　　　　（Ⅰ）

式中