[發明專利]一種新的鹽酸莫西沙星晶體及其制備方法和應用

無效

• 申請號: 201110449643.0
• 申請日: 2011-12-29
• 公開（公告）號: CN103183671A
• 公開（公告）日: 2013-07-03
• 發明（設計）人: 鄒美香;郭建鋒;孫歆慧;段桂運;雷勇勝;蔣慶峰
• 申請（專利權）人: 天津康鴻醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/4709;A61P31/04;A61P11/00
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅

1.一種鹽酸莫西沙星晶體，所述鹽酸莫西沙星晶體為D晶型，所述D晶型使用Cu-Ka輻射，以度2θ角表示的X射線粉末衍射光譜如圖1所示。

2.如權利要求1所述的鹽酸莫西沙星晶體、其特征在于，所述D晶型使用氯化鉀壓片的紅外吸收光譜如圖2所示。

3.如權利要求1所述的鹽酸莫西沙星晶體，其特征在于，所述D晶型的TG-DTA圖譜如圖3所示。

4.如權利要求1所述的鹽酸莫西沙星晶體，其特征在于，所述D晶型的DSC圖譜如圖4所示。

5.如權利要求1至4任一項中所述的鹽酸莫西沙星晶體，其特征在于，所述鹽酸莫西沙星晶體的絕對構型為S，S構型，其雜質含量小于2％，優選地，所述雜質為水、甲醇、乙醇或異丙醇。

6.如權利要求1至5任一項中所述鹽酸莫西沙星晶體的制備方法，包括將鹽酸莫西沙星原料溶于有機溶劑中，析出鹽酸莫西沙星晶體D晶型，所述有機溶劑為體積百分比含量為60～70％的甲醇水溶液、50～60％的乙醇水溶液，65～75％的異丙醇水溶液。

7.如權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述按鹽酸莫西沙星原料與有機溶劑的質量體積比為1∶8-1∶12。

8.如權利要求6或7所述的制備方法，其特征在于，所述D晶型的析晶時間為0～10℃。

9.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含有權利要求1至5中任一項所述的鹽酸莫西沙星晶體中的D晶型和任意一種可接受的藥用載體或賦形劑。

10.如權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為含200～500mg的D晶型的鹽酸莫西沙星膠囊劑。

11.如權利要求1至5中任一項所述的鹽酸莫西沙星晶體或權利要求9或10所述的藥物組合物在制備用于治療呼吸道感染的藥物中的應用。