[發明專利]復合香精粉末包衣分層次釋藥的布洛芬口崩小丸的制備

有效

• 申請號: 201210265090.8
• 申請日: 2012-07-30
• 公開（公告）號: CN103565765A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 楊鵬輝;靳靜;丁峰;張霞;陳廣宇
• 申請（專利權）人: 南京億華藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/192;A61K47/46;A61P29/00
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1.一種復合香精粉末包衣分層次釋藥的布洛芬口崩小丸的制備，其特征在于將布洛芬微粉化，對布洛芬進行三種不同形式的粉末包衣，得到三種口腔崩解小丸，將三種口腔崩解小丸與直壓性填充劑、復合崩解劑、助流劑、潤滑劑和矯味劑混合均勻后壓片。

2.根據權利要求1所述的復合香精粉末包衣分層次釋藥的布洛芬口崩小丸的制備，其特征在于布洛芬微粉化的粒徑小于200μm。

3.根據權利要求1所述的復合香精粉末包衣分層次釋藥的布洛芬口崩小丸的制備，其特征在于所述的三種不同形式的粉末包衣方法是，稱取處方量微粉化主藥，采用以下步驟進行主藥的粉末包衣：

(1)復合香精粉末包衣，得到口腔崩解小丸(I)，主要在口腔中釋藥；

(2)胃溶性包衣材料粉末包衣，得到口腔崩解小丸(II)，主要在胃中釋藥；

(3)腸溶包衣材料粉末包衣，得到口腔崩解小丸(III)，主要在腸中釋藥。

4.根據權利要求3所述的粉末包衣，其特征在于粉末包衣采用的是流化床或熔融法粉末包衣。

5.根據權利要求3所述的復合香精粉末包衣，其特征在于將復合香精分散于吸附、溶解或熔融于包衣材料進行粉末包衣

6.根據權利要求3所述的復合香精粉末包衣，其特征在于包衣材料為丙烯酸樹脂、乙烯共聚物、環糊精及其衍生物、山榆酸甘油酯、乙烯共聚物、明膠中的一種或幾種。、

7.根據權利要求3所述的復合香精粉末包衣，其特征在于所述的復合香精選自甜橙香精、檸檬香精、橘子香精、薄荷香精、奇異果香精、辛香料、留蘭香中的兩種或以上。

8.根據權利要求3所述的復合香精粉末包衣，其特征在于所述的復合香精與分包衣材料的比例為1∶10～3∶7，優選1∶7～1∶3。

9.根據權利要求3所述的復合香精粉末包衣，其特征在于復合香精粉末包衣使主藥增重為2-20％。

10.根據權利要求9所述的復合香精粉末包衣，其特征在于主藥增重為5-15％，優選6％-12％。

11.根據權利要求3所述的復合香精粉末包衣，其特征在于復合香精粉末包衣制備出的口腔崩解小丸(I)的目數為20～60目，優選35～50目。

12.根據權利要求3所述的胃溶性包衣材料粉末包衣，其特征在于所述的胃溶性包衣材料選自纖維素衍生物、聚維酮、丙烯酸樹脂類、聚乙烯乙醛二乙胺乙酯中一種或幾種。

13.根據權利要求12所述的胃溶性包衣材料粉末包衣，其特征在于所述的粉末包衣使主藥增重為40-150％，優選主藥增重為60-130％，更優選80％-110％。

14.根據權利要求3所述的胃溶性包衣材料粉末包衣，其特征在于胃溶性包衣材料粉末包衣制備出的口腔崩解小丸(II)的目數為20～50目，優選30～45目。

15.根據權利要求3所述的腸溶包衣材料粉末包衣，其特征在于所述的腸溶性包衣材料選自蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素酞酸酯、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯中一種或幾種。

16.根據權利要求15所述的腸溶性包衣材料粉末包衣，其特征在于所述的粉末包衣使主藥增重為30-150％，優選主藥增重為65-135％，更優選85％-120％。

17.根據權利要求3所述的腸溶性包衣材料粉末包衣，其特征在于腸溶性包衣材料粉末包衣制備出的口腔崩解小丸(III)的目數為20～50目，優選30～45目。

18.根據權利要求1所述的復合香精粉末包衣分層次釋藥的布洛芬口崩小丸的制備，其特征在于所述的復合崩解劑選自低取代的羥丙甲纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、交聚維酮和羧甲基淀粉鈉的一種或幾種，同時聯合使用泡騰崩解劑，泡騰崩解劑選自碳酸氫鈉與枸櫞酸、碳酸氫鈉與酒石酸、碳酸氫鈉與檸檬酸以及碳酸氫鈉與富馬酸中的一種或幾種。

19.根據權利要求1所述的復合香精粉末包衣分層次釋藥的布洛芬口崩小丸的制備，其特征在于所述直壓性填充劑為微晶纖維素、噴干乳糖、無水乳糖、預交化淀粉中的一種或幾種；助流劑和潤滑劑為微粉硅膠、氣相二氧化硅、硬脂酸鎂、磷酸氫鈣、聚乙二醇中的一種或幾種；矯味劑為阿斯巴甜、山梨醇、甘露醇中的一種或幾種。