[發明專利]Sarcaboside A在治療喉癌藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310264243.1
• 申請日: 2013-06-27
• 公開（公告）號: CN103393652A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: 丁圣雨
• 申請（專利權）人: 丁圣雨
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P35/00
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及化合物Sarcaboside?A的新用途，尤其涉及Sarcaboside?A在制備抗喉癌藥物中的應用。

技術背景

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥?？拱┧幬锏难邪l一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。

本發明涉及的化合物Sarcaboside?A是一個2012年發表（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關于活性的報道，對于本發明涉及的在制備治療喉癌藥物中的用途屬于首次公開，而且由于骨架類型屬于全新的骨架類型，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于喉癌的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明提供化合物Sarcaboside?A在制備抗腫瘤藥物中的應用。

本發明采用如下技術方案：Sarcaboside?A在制備抗喉癌藥物中的應用，Sarcaboside?A的結構式如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Sarcaboside?A對人喉癌細胞株HEP-2、TU?686、M2e和M4e的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細胞生長的IC₅₀值分別為1.74±0.35?μM、1.77±0.32?μM、1.72±0.33?μM和3.54±0.45?μM。因此，Sarcaboside?A能用于制備抗喉癌藥物，具有良好的開發應用前景。

本發明涉及的Sarcaboside?A在制備治療舌癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于舌癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于舌癌的防治顯然具有顯著的進步。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Sarcaboside?A的制備方法參見文獻（Li,?X.?et?al.,?2012.?Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.?Helvetica?Chimica?Acta?95?(6),?998-1002.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A片劑的制備：

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Sarcaboside?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例：采用MTT法評價化合物Sarcaboside?A對人喉癌細胞株的生長抑制作用

1．方法：處于生長對數期的細胞：人喉癌細胞株HEP-2、TU?686、M2e和M4e（購買自中國科學院細胞庫）以1.5×10⁴濃度種于96孔板中。細胞培養24?h貼壁后吸去原來的培養基。試驗分為空白對照組、藥物處理組。空白組更換含10%胎牛血清的1640培養基；藥物處理組更換含濃度為100?μM，50?μM，10?μM，1?μM，0.1?μM，0.01?μM和0.001?μM的Sarcaboside?A的培養基。培養48?h后，加入濃度5mg/mL的MTT，繼續放于CO₂培養箱培養4?h，然后沿著培養液上部吸去100?μL上清，加入100?μL?DMSO，暗處放置10?min，利用酶標儀（Sunrise公司產品）測定吸光值(波長570nm)，并根據吸光值計算細胞存活情況，每個處理設6個重復孔。細胞存活率(%)=ΔOD_藥物處理/ΔOD_空白對照×100。