[發明專利]一類呼吸道合胞病毒抑制劑的合成與用途

在審

• 申請號: 202010075139.8
• 申請日: 2020-01-22
• 公開（公告）號: CN113149977A
• 公開（公告）日: 2021-07-23
• 發明（設計）人: 彭程;呂遐師;錢夢飛;尹偉;龔超駿;韓健;沈微;李丹彬;鄒罡;袁海卿;鄔征
• 申請（專利權）人: 蘇州愛科百發生物醫藥技術有限公司
• 主分類號: C07D417/04
• 分類號: C07D417/04;A61K31/554;A61P31/12
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

1.一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、異構體、溶劑化物、前藥或同位素標記物：

其中，R¹和R²各自獨立地選自未取代或被R⁴取代的C_1-6烷基，C_3-7環烷基和3-7元雜環烷基；或R¹和R²相連形成3-6元雜環烷基，所述3-6元雜環烷基未被取代或被R⁵和R⁶所取代；

R³選自鹵素、羧基、C_1-6烷基和C_3-7環烷基，所述C_1-6烷基和C_3-7環烷基未被取代或被選自氘、鹵素、羥基和C_1-6烷氧基的取代基所取代；

每一個R⁴獨立地選自氘、羥基、氨基、氰基、鹵素、C_3-7環烷基和3-6元雜環烷基，所述C_3-7環烷基和3-6元雜環烷基未被取代或被選自羥基、氨基、氰基和鹵素的取代基所取代；

每一個R⁵和R⁶各自獨立地選自氫、氘、羥基、氨基、氰基、鹵素和C_1-6烷基，所述C_1-6烷基未被取代或被選自羥基、氨基、氰基和鹵素的取代基所取代；

且當R³為甲基時，R²不為未取代的吖丁啶基；以及當R²為亞甲基，R³為甲基時，R⁴不為氨基取代的氧雜環丁基。

2.如權利要求1所述的一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、異構體、溶劑化物、前藥或同位素標記物，其特征在于，

R¹選自氫和氘，R²選自未取代或被R⁴取代的甲基、乙基、正丙基、異丙基、環丁基、環戊基、環己基、四氫呋喃基、四氫吡咯基、吖丁啶基和或R¹和R²相連形成吖丁啶基或四氫吡咯基，所述吖丁啶基或四氫吡咯基未被取代或被R⁵和R⁶所取代。

3.如權利要求1所述的一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、異構體、溶劑化物、前藥或同位素標記物，其特征在于，R³獨立地選自甲基、氘代甲基、環丙基、氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、羧基、1-羥基乙基、1-乙氧基乙基、2-羥基-2-丙基和二氟甲基。

4.如權利要求1所述的一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、異構體、溶劑化物、前藥或同位素標記物，其特征在于，每一個R⁴獨立地選自氘、鹵素、C_1-6烷基、氰基、氨基、氨基甲基、羥基、羥基甲基、四氫吡咯基、吖丁啶基和環丁烷基，所述四氫吡咯基、吖丁啶基和環丁烷基任選被羥基或氨基所取代。

5.如權利要求1所述的一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、異構體、溶劑化物、前藥或同位素標記物，其特征在于，每一個R⁵和R⁶獨立地選自羥基、氨基、氰基、鹵素、甲基、乙基、正丙基和異丙基，所述甲基、乙基、正丙基和異丙基未被取代或被選自羥基、氨基和鹵素的取代基所取代。