[其他]從植物山豆根中提取治療肝炎用藥的方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85100392
• 申請(qǐng)日: 1985-04-01
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85100392B
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-12-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔡楚傖;錢(qián)秀麗
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 廣西壯族自治區(qū)天然藥物研究中心
• 主分類(lèi)號(hào): A61K35/78
• 分類(lèi)號(hào): A61K35/78
• 代理公司: 南寧市專(zhuān)利事務(wù)所
• 代理人: 張曉頻

本發(fā)明是關(guān)于從植物山豆根中提取治療肝炎用藥的方法。

山豆根（Sophoratonkinensisgagnep）生長(zhǎng)于溫暖地區(qū)石山、樹(shù)下的常綠小灌木，其根具有特異的臭氣，苦味顯著。在《中草藥成分化學(xué)》（科學(xué)出版社1977年出版，林啟壽著）一書(shū)中指出，山豆根主要含有：苦參堿（Matrine）、氧化苦參堿（Oxymatrine）、金雀花堿（Cytisine）等;黃酮體2，4，7trihydroxy-5methoxy-8（5-methyl-2-iso-propenylhexyl-4-vinyl）flavanoneSophoradin;紫檀素體和Coumestan的衍生物三葉豆紫檀素（Trifolirhizin）、左旋（或右旋）高麗槐素1（或d）-maackiain等物質(zhì)。

據(jù)《本草綱目》（商務(wù)印書(shū)館出版，1959，十八卷一三零二頁(yè)）記載，山豆根能解咽喉腫毒，近年來(lái)臨床廣泛應(yīng)用于治療扁桃體炎、胃腸炎，以及細(xì)菌性痢疾、宮頸糜爛和鉤端螺旋體等疾病。存在于山豆根中的各種成分不少具有強(qiáng)烈的生理活性。日本新田氏通過(guò)藥理試驗(yàn)，證明山豆根對(duì)大鼠腹水型、結(jié)節(jié)型的吉田肉瘤和腹水癌有抑制作用，其療效達(dá)60%以上。用于人體腫瘤的治療，亦獲得不同程度緩解。據(jù)《Chem.Pharm.Bull》18，2555（1973）報(bào)道山豆根中的單體苦參堿和氧化苦參堿，具有較強(qiáng)的抗癌作用。1975年以來(lái)，我們?cè)群笈c解放軍總醫(yī)院和廣西醫(yī)學(xué)院合作，應(yīng)用山豆根治療膀胱癌、肝癌和其它腫瘤時(shí)，發(fā)現(xiàn)山豆根有降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶和保護(hù)肝臟的作用。但應(yīng)用山豆根治療慢性活動(dòng)性肝炎尚無(wú)滿(mǎn)意的效果。

以往從山豆根中提取治療肝炎用藥的方法，采用南京醫(yī)學(xué)院主編的《藥劑學(xué)》1978，P268中所述的中草藥制劑的制備方法：將山豆根煎煮，水煎液濃縮、多次酒沉、回收乙醇、冷藏、濾除沉淀、用10%氫氧化鈉液調(diào)節(jié)pH值至中性，加入助溶劑配制即成。但這種方法所需乙醇量大，能源消耗多，成本高，而制備出的制劑澄明度差、質(zhì)量低、不穩(wěn)定、貯藏期短、一般不到半年就產(chǎn)生沉淀，致使制劑失效、報(bào)廢。因此，迫切需要發(fā)明一種從山豆根中提取治療肝炎用藥的可靠的、安全的、實(shí)用的方法。

本發(fā)明的目的，就是為了克服上述不足，在反復(fù)研究的基礎(chǔ)上產(chǎn)生的一種治療肝炎有顯著效果的藥物;和創(chuàng)造一種從山豆根中提取治療肝炎用藥的新方法。

本發(fā)明的制備方法如附圖所示：

〈一〉煎煮

把山豆根切片放入煎煮鍋中，再加入為切片重量3～4倍的水，煮沸或使蒸汽直接與藥液接觸加熱至沸騰，煎煮三小時(shí)，傾出藥液。再按上述方法，重復(fù)一次，只是加入水量?jī)H為切片量的2～3倍，煎煮時(shí)間為二小時(shí)。將藥液合并，濾過(guò)，棄藥渣。

〈二〉濃縮

藥液置薄膜濃縮器中，或用帶蒸汽盤(pán)管的蒸發(fā)器濃縮，濃縮到藥液比重為1.20～1.25。

〈三〉酒沉

將濃縮藥液，在攪拌情況下，加到95度的乙醇中，致使整個(gè)藥液含醇量達(dá)60～75度。加入的方法也可邊攪拌邊將乙醇加入濃縮藥液中，但這樣，高濃度的乙醇溶液與藥液接觸，馬上會(huì)凝結(jié)成團(tuán)塊，影響酒沉的效果，致使有效成分損失10%左右。

含乙醇的藥液于4～10℃冷藏、靜置48小時(shí)，過(guò)濾，沉淀用60至75度乙醇洗滌兩次，洗液與濾液合并后，于60℃、720～740毫米汞柱壓力下，減壓蒸餾，回收乙醇，藥液濃縮成糖漿狀。邊攪拌邊加于95度的乙醇中，使整個(gè)藥液含醇量達(dá)85～90度。繼于4～10℃冷藏，靜置48小時(shí)，過(guò)濾，沉淀用85～90度乙醇洗滌兩次，洗液與濾液合并后，于60℃，720～740毫米汞柱壓力下，減壓蒸餾，回收乙醇，直至餾出液無(wú)乙醇味止，再加入等量的蒸餾水稀釋藥液。

〈四〉雜質(zhì)分離

至此，藥液中尚含有少量其它雜質(zhì)（包括沉淀及脂溶性物質(zhì)），若不除去會(huì)直接影響到制劑的質(zhì)量和藥用效果，使貯藏期縮短，容易變質(zhì)乃至產(chǎn)生沉淀。本發(fā)明除雜質(zhì)的方法是，在常溫下，把重量為藥液重量三分之一的醋酸乙酯、或氯仿、石油醚之類(lèi)的有機(jī)溶劑加入到藥液中，由于醋酸乙酯具有沸點(diǎn)低、毒性小、安全、經(jīng)濟(jì)易得等特點(diǎn)，所以最好采用醋酸乙酯。攪拌萃取三次，時(shí)間為每次4～5分鐘，靜置分層。脂溶性等雜質(zhì)均轉(zhuǎn)溶于醋酸乙酯層而被分離除去。

〈五〉酸沉

分層后的藥液，加熱揮發(fā)掉殘存的醋酸乙酯，再加入為藥液一倍量的蒸餾水，用稀鹽酸調(diào)pH為1～3，于4～10℃冷藏一周，濾除沉淀。

〈六〉含測(cè)、配制