[其他]制備新型的吡咯并苯并咪唑的方法

無效

• 申請號: 85103724
• 申請日: 1985-05-17
• 公開（公告）號: CN85103724B
• 公開（公告）日: 1988-07-06
• 發明（設計）人: 詹斯-彼得·霍爾克;艾爾弗雷德·默頓斯;沃爾夫岡·坎珀;馬勒·貝克曼;吉斯伯特·斯龐勒;克勞斯·施特賴恩
• 申請（專利權）人: 曼海姆伯靈格股份公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;//;C07D20900C07D23500)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏,劉元金

1、通式（1）：

（Ⅰ）

的化合物、其互變異構體和其與無機酸和有機酸生成的生理上可接受的鹽類之制備方法，其中R₁是一個氫原子或一個烷基、鏈烯基或環烷基，R₂是一個氫原子、一個烷基或鏈烯基或一個氰基或一個被羥基、烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或肼基取代的羰基，或者與R₁一起表示一個環烷撐基或R₁和R₂一同形成一個亞烷基或環亞烷基，X是一個價鍵、一個C₁-C₄烷撐基或者一個1，2-亞乙烯基，T是一個氧原子或硫原子和Py是一個在環的雜原子上隨意帶上一個氧原子的2-、3-或4-吡啶基和/或可被烷基，烷氧基，羥基、氰基或硝基以及被鹵一次或多次地取代的2-，3-或4-吡啶基，其方法的特征在于：

a）通式：

　　　　（Ⅻ）

的化合物，式中R₁和R₂有與以上同樣的意義，它與通式：

　　　　　Py-X-CO-Y　　　　　　（ⅩⅣ）

的化合物在適當的溶劑中反應，式中Py和X有與以上同樣的意義，Y或是一個氫原子或是一個容易殘斷的殘基，以得到相應的酰胺化合物，并接著將該化合物在0℃到220℃環化，或

b）通式：

　　　　　　　 （ⅪⅩ）

或通式：

　　　　　　　　（ⅩⅩ）

的化合物，式中R₁、R₂、T、Py和X有與以上同樣的意義，使其在適當的溶劑中還原并接著在0℃到220℃的溫度時環化，或

c）通式：

　　　　　　　　（ⅩⅩⅥ）

的化合物，式中Py和X有與以上同樣的意義，用通式：

　　　　　　　　　　（ⅩⅩⅦ）

的羧酸的反應衍生物在適當的溶劑中酰化并且在0℃到220℃時環化，式中R₁和R₂有與以上同樣的意義，以及Hal為氯、溴的碘，

d）通式：

　　　　　　　（ⅩⅩⅧ）

的化合物，式Py和X有與以上同樣的意義，它與通式：

　　　　　　　　　　　　 （ⅩⅪⅩ）

的羧酸的反應衍物在適當的溶劑中反應，式中R₁和R₂有與以上同樣的意義，產生相應的酰肼，然后在堿性條件下使之在溫度為0℃到220℃時環化，

此后，如果必要的話，通式（Ⅰ）所得的化合物可轉化成通式（Ⅰ）的另一個化合物，以及如果必要的話，通式（Ⅰ）的化合物與無機酸或有機酸反應可轉化成生理上可接受的鹽類。

2、根據權利要求1所述制備化合物的方法，其特征在于原料中的R₁是一個氫原子或一個甲基、乙基、2-丙基、2-甲基丙基或環戊基，R₂是一個氫原子或一個甲基、乙基、乙氧基羰基或肼基羰基、或R₁和R₂與其所連接碳原子一起形成環戊烷環、或一同形成一個異亞丙基，X是一個價鍵或一個亞甲基、1，2-亞乙基或1，2-亞乙烯基，T是一個氧或硫原子和Py是吡啶-N-氧化物基或一個可被羥基、甲氧基，甲基或鹵一次或多次地取代的吡啶基。

3、根據權利要求1或2所述制備化合物的方法，其特征在于原料中的T是一個氧原子，X是一個價鍵，R₁是一個氫原子或一個甲基，R₂是一個甲基、乙基或乙氧基羰基和Py是一個吡啶-N-氧化物基或一個可被羥基或甲基取代的吡啶基。

4、根據權利要求1所述制備化合物的方法，是特征在于