[其他]有關瘤胃中釋放裝置的改進

無效

• 申請號: 85104112
• 申請日: 1985-05-30
• 公開（公告）號: CN85104112A
• 公開（公告）日: 1986-11-26
• 發明（設計）人: 戴維斯;吉布森;斯金納;迪爾思;哈里斯
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/26
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 曹永來

本發明是屬畜牧業和藥劑范圍的，并提供用于在長時期內對反芻動物持續釋放藥物的裝置。

發明所指的問題是延續持久地將藥物釋放到反芻動物的消化系統。當然，對關在廄內或飼養棚內的反芻動物發送藥劑是不成問題的，可以將藥物簡單地與牲口飼料以適量濃度混和，然而，牲口常常在牧場而長時間地沒能享有附加飼料。很清楚，要向沒有附加飼料的放牧牲口供給有效劑量的藥物是十分困難的。過去，這種藥物是用與鹽塊混合的方式供給的，以便讓牲口去舐，或向牲口供給混有藥物濃飼料的日口糧。這兩種方法都不能確切地向每個牲口供給它的藥物日劑量，而后面的方法顯然需要放牧人的努力，如果牲口是散布在大牧場則是很困難的。

這樣，就要求有一個能延續持久地供給口服有效藥物的更好的方法，例如，大部分牧場維持牲口生長條件的最長時期約為5個月，因此這段時間是使用瘤胃的釋放裝置的近似最長期。

特別要求由這種裝置送入的藥物是反芻動物飼料的有效改良劑，其中巴西金葉樹苷（monensin）是最重要的。Raum在美國專利3839557中公開了巴西金葉樹苷能口服式供給反芻動物，并顯著改進了每消耗單位飼料量的重量增加。

其他特別重要的口服化合物包括驅蠕蟲劑，最重要的是苯并咪唑驅蠕蟲劑。

反芻動物是唯一的。因為他們的消化系統包括一個大容器，瘤胃和蜂窩胃（這里統稱為瘤胃），其中長時間地盛裝飼料并將其發酵，而且不斷充滿著消化的飼料。這樣，可認為在瘤胃中有可能長期保持一個釋放裝置，并為此試了許多對策。

首先的問題是要設計一個能機械地留在瘤胃中的裝置，而藥物的制劑則能按照要求的劑量可靠地、延續持久地逐日釋放。

這種裝置從密度和幾何設計方面的把握性已近于解決。最新的、顯然也是最好的現有高密度的裝置是英國專利2059767的Simpson。此設計包括一個裝在鋼的圓柱筒內的聚合的藥物模體核心。圓柱的兩端在瘤胃內是敞開的。在密度方面裝置是作為一個整體，由于鋼柱的重量，整個裝置留在瘤胃的底部而且不受進出瘤胃的飼料活動的擾動。

留在瘤胃內的裝置，其形狀由Laby的美國專利4251506所代表。是一個圓柱狀的裝置，在一端開口，具有可展開的翼，在動物吞咽該裝置時，該翼閉合，而進入瘤胃中則展開。

Simpson和Laby的二個裝置企圖生產一種均勻的不溶解的裝藥模體。因為有一定的面積（圓柱體的端部）是向胃液暴露的。顯然，如果要使用這種裝置必需將藥物溶解或懸浮在一種物質中，而這種物質在胃液中以均勻速度溶解或破碎，為此目的，由Nevin在美國專利4273920中公開了一種優良的聚合物，該聚合物是由乳酸和羥基乙酸所組成，并由這些酸在有強酸離子交換樹脂存在時縮合而制成的。

此圓柱釋放裝置的問題是裝置的容器必須防止胃液接觸藥物模體圓柱的壁面。只有當胃液只接觸圓柱體的二個表面（或一個表面），并且在這個裝置的整個使用期，作用面積是不變的，這樣才有可能定量釋放藥物。技術上已發現，問題是難以防止胃液從藥物模體和封閉管之間滲入。

本發明提出了一種用于反芻動物胃里的，持續釋放藥物的釋放裝置，該裝置具有一種可水解并生物降解的聚合體核心的型式，當投放到反芻動物的消化道里核心中的有效藥物是溶解或懸浮，這種核心是裝在管內，該管與瘤胃是適應的，并且至少有一個開口端，該裝置包括一個比較厚的、充填了核心和管子之間的整個環狀空間的彈性密封層，從而形成一個管子和核心之間的粘接連接。所謂的密封主要是不透水的，對管和核心是相容的，對瘤胃也是相容，而且不受其影響的。

圖1和圖2是本發明的最佳方案。圖1是最佳方案的透視圖而圖2是其部分縱向剖面圖。

圖3是同一類方案的透視圖但沒有端蓋。

圖4是本發明的第三方案的縱向剖面圖。

圖5-12是本發明的其他方案。

圖13和14是本發明關于支持端蓋定位的兩個其他方案的放大剖面圖。

圖15-17是本發明的另一個方案，圖15是其縱向剖面圖。

圖18-19是以分解圖和透視圖說明其他的方案。

圖20是另一個方案的縱向剖面圖。

圖21-22是另一個方案的透視和剖面圖，圖23說明圖21-22在開啟方式的外殼。

在本文中的全部溫度是以攝氏表示，而全部百分數，比例及諸如此類都以重量單位表示，除非另外注明。