[其他]雙—三唑衍生物的制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85104471
• 申請(qǐng)日: 1985-06-11
• 公開（公告）號(hào): CN85104471B
• 公開（公告）日: 1987-10-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 巴斯;庫(kù)珀;理查森
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 輝瑞公司
• 主分類號(hào): C07D249/08
• 分類號(hào): C07D249/08;A61K31/41;A01N43/653
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南,李雒英

1.由下列式I所表示的化合物，或它的O- 酯、O-醚或是其醫(yī)藥上或農(nóng)業(yè)上容許的鹽的制備 方法

其中R為一個(gè)被1至3個(gè)各自選自F，Cl， Br，或I所取代的苯基，X為OH，F(xiàn)，Cl或 Br，其特征在于使結(jié)構(gòu)式為II：

的一種環(huán)氧乙烷(其中R如以上定義)在一種堿存 在時(shí)與1，2，4-三唑或與其堿式鹽起反應(yīng)，從而 產(chǎn)生一種結(jié)構(gòu)式(I)(其中X為OH)的化合物， 所說(shuō)的方法可任選地繼續(xù)進(jìn)行以下一步或多步反 應(yīng)：

(a)鹵化結(jié)構(gòu)式(I)(其中X為OH)的 化合物，以使產(chǎn)生一種結(jié)構(gòu)式(I)，其中X為F， Cl或B?r的化合物；

(b)使結(jié)構(gòu)式(I)(其中X為OH)的化 合物轉(zhuǎn)化成O-酯或O-醚，和

(c)通過與一合適的酸反應(yīng)，使結(jié)構(gòu)式(I) 的化合物轉(zhuǎn)化成醫(yī)藥上或農(nóng)業(yè)上容許的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，特征在于所說(shuō)的 堿為碳酸鉀。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，特征在于1，2， 4-三唑的堿式鹽為堿金屬鹽。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一權(quán)利要求的方 法，特征在于R最好為2，4-二氟苯基，2，4 -二氯苯基，4-氯苯基或4-氟苯基。