[其他]稠合七元環(huán)狀化合物的生產(chǎn)及應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85105066
• 申請日: 1985-07-03
• 公開（公告）號: CN85105066A
• 公開（公告）日: 1986-12-31
• 發(fā)明（設計）人: 杉原弘貞;西川浩平;伊藤克已
• 申請（專利權(quán)）人: 武田藥品工業(yè)株式會社
• 主分類號: C07D281/10
• 分類號: C07D281/10;C07D417/12;A61K31/55;//;28100;29502);28100;30906);28110;33502)
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部
• 代理人: 劉夢梅,徐汝巽

1.式(I)之化合物及其鹽的制備方法，

式中，R¹和R²各自為氧，囟素，三氟甲基，低級烷基或低級烷氧基，或R¹、R²共同形成三-或四-亞甲基；R³和R⁵各自為氫，低級烷基或芳烷基；R⁴為氫或低級烷基；除R⁶為苯二甲酰亞氨基外，R⁶為含有至少一個氮、氧和硫原子作為成環(huán)原子的稠合的或非稠合的脂雜環(huán)基，且該成環(huán)原子可以是取代的；A為亞烷基鏈；N為1或2。

制備方法包括：

a)使下式之化合物進行脫水閉環(huán)反應，

[式中，各符號如前所定義]

或

b)下式之化合物

[式中，各符號如前所定義]和下式之化合物反應，

[式中，W^a為囟素或為式R^aSO₂-O-所代表的基(式中，R^a低級烷基，三氟甲基、苯基或?qū)?甲苯基)其它符號如前所定義]

或

c)下式之化合物

[式中，每個符號如前所定義]和下式之化合物反應，

W^b-CnH₂n-COOR⁵

式中，W^b為囟素或為式R^bSO₂-O-所代表的基(式中，R^b低級烷基，三氟甲基、苯基或?qū)?甲苯基)；其它符號如前所定義]，

或

d)下式之化合物

[式中，各符號如前所定義]和下式之化合物

[式中，各符號如前所定義]在還原條件下縮合反應，制備R⁴為氫的式(1)之化合物，

或

e)使下式之化合物

[式中Z是通過水解或催化還原即可脫去的保護基，其它符號如前所述]進行水解或催化還原反應，制備R⁴為氫的式(I)之化合物，

或

f)使下式之化合物

[式中每個符號如前所定義]進行溶劑分解反應，制備R⁴為氫的式(I)之化合物，

或

g)下式之化合物

[式中備符號如前所定義]和下式之化合物

[式中，X是成環(huán)原子基并且代表R⁶為式

其它符號如前所定義]在還原條件下進行縮合反應，制備R⁶基中與A基相連接的原子為氮原子的式(1)之化合物，

或

h)下式之化合物

[式中，每個符號如前所定義]和下式之化合物反應，

[式中，W^c囟素或R^cSO₂-O-所代表的基(式中R^c為低烷基，三氟甲基)；Y為成環(huán)原子基并且代表R為]制備R⁶基中與A基相連接的原子為氮原子的式(1)之化合物，

或

(i)使R³為低級烷基和/或R⁵為低級烷基的式(1)之化合物進行水解或消除反應，制備R³為氫或/和R⁵為氫的式(I)之化合物，

或

(j)使R³為芐基或/和R⁵為芐基的式(1)之化合物進行催化還原反應，制備R³為氫或/和R⁵為氫的式(1)之化合物

(k)使R³為氫或/和R⁵為氫的式(I)之化合物與式R^3′-OH之化合物或R^5′-OH之化合物[式中R^3′和R^5′各自為低級烷基或芳烷基]進行縮合反應，制備R³為低級烷基或芳烷基或/和R⁵為低級烷基或芳烷基之式(I)的化合物，

或

(I)使R³為氫或/和R⁵氫的式(I)之化合物與式

????????????????R^3″-W^d或式

????????????????R^5″-W^d之化合物反應，

[式中R^3″和R^5″各自為低級烷基或芳烷基；W^d為囟素或R^dSO₂-O-所代表的基(式中，R^d為低烷基，三氟甲基，苯基或?qū)?甲苯基)制備R³為低級烷基或芳烷基或/和R⁵為低級烷基或芳烷基之式(I)之化合物

(m)R⁶中含乙酰亞氨基的式(1)之化合物進行催化還原、消除或溶劑分解反應，制備R⁶中含未取代的亞氨基的式(1)之化合物

(n)R⁶中含未取代的亞氨基的式(1)之化合物與下式之化合物反應，

?????????????????R⁷-W^e

[式中，R⁷為低級烷基，芳烷基或酰基；W^e為囟索或R^eSO₂-O-代表的基(式中R^e為低級烷基，三氟甲基，苯基或?qū)?甲苯基)]制備R⁶中含被低級烷基、芳烷基或酰基取代的亞氨基的式(1)之化合物，

或

(o)使R⁶含未取代的亞氨基的式(1)之化合物與低烷基醛或芳烷基醛在還原條件下進行縮合反應制備R含被低級烷基、芳烷基取代的亞氨基的式(1)之化合物

或

(p)R⁶含未取代的亞氨基的式(1)之化合物與式(R^7′)₂O

[式中，R^7′為酰基]之化合物反應，制備R⁶含酰基亞氨基的式(I)之化合物，

或

(q)使R⁴為氫的式(1)之化合物進行烷基化反應，制備R⁴為低烷基的式(1)之化合物，

并且，假若需要的話，

(r)把式(1)之化合物(1)轉(zhuǎn)變成其鹽。