[其他]二氫黃酮衍生物的制備

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85105079
• 申請(qǐng)日: 1985-07-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85105079A
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-01-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 格里克·羅爾夫;瓦利格·赫爾穆特;丁格爾戴因·埃爾韋拉
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 默克專(zhuān)利股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D311/32
• 分類(lèi)號(hào): C07D311/32;C07H15/22;A61K31/70
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利代理部
• 代理人: 俞輝君,戴真秀

1、式I二氫黃酮衍生物，其磷酸酯及其鹽類(lèi)的制備過(guò)程

其中Ar¹和Ar²各為非取代或單至三取代的苯基，其取代基為羥基、烷基、烷氧基、酰氨基、囟素、羧烷基和/或羧基硝烷基、和/或被次甲二氧基取代的羧烷基，其烷基、烷氧基和酰基各有1-7個(gè)碳原子、如Ar¹和Ar²中至少有一個(gè)是取代苯基，則羥基只能在6-位，其特征在于該過(guò)程是將式Ⅱ的二氫黃酮(其中Ar¹具有在式I中所述的意義)

與式Ⅲ的醛反應(yīng)，

其中Ar²具有在式I中所指的意義，或者是將一個(gè)式Ⅳ的查耳酮(其中Ar²具有在式I中所指的含義)

與式Ⅴ的醛反應(yīng)，其中Ar¹具有在式I中所指的含義

和/或式I的羥基二氫黃酮，用一個(gè)磷酸化試劑處理，轉(zhuǎn)變成相應(yīng)的磷酸酯，和/或式I化合物用堿處理將其轉(zhuǎn)變成鹽。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的過(guò)程，其中所說(shuō)的鹽類(lèi)是：a）式Ⅰ化合物磷酸酯與氨基糖抗菌素所成的鹽。

b）3-對(duì)-甲氧亞芐基-6-羥基-4′-甲氧二氫黃酮-6-磷酸酯的慶大霉素鹽。

3、制備藥物配方的過(guò)程，其特征在于將式Ⅰ化合物和/或其磷酸酯和/或這些化合物的生理上可接受的鹽與至少一種固體、液體或半固體的賦形劑或輔助劑一起，并且，如果適宜的話(huà)，與一種或多種其它化合物組合，制成適宜的劑型。