[其他]二氫吡啶衍生物的制備過程無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 85105335 | 申請日： | 1985-07-12 |
| 公開（公告）號： | CN85105335A | 公開（公告）日： | 1987-01-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 羅蘭德·耀尼恩;亨利·拉馬茲 | 申請（專利權(quán)）人： | 弗·哈夫曼-拉羅徹公司 |
| 主分類號： | C07D211/90 | 分類號： | C07D211/90;C07D419/04;A61K31/44;//;21182);21190;29100) |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部 | 代理人： | 俞輝君,戴真秀 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 二氫吡啶 衍生物 制備 過程 | ||
1、通式Ⅰ的二氫吡啶衍生物的異構(gòu)體、異構(gòu)體混合物、外消旋物和旋光對映體的制備過程，
其中A表示-CH(R7)-CO-或-CHCH-，R表示芳基或表示含多至三個雜原子(選自氧、氮、硫)的雜環(huán)殘基，R1表示氫或甲基，R2表示氫原子或C1-C4-烷基，R3表示C1-C4-烷基或C1-C4烷酰氧甲基，R4表示C1-C6-烷基，C3-C6-烯基，C3-C6-炔基，C3-C6-環(huán)烷基，C3-C6-環(huán)烷基-C1-C6-烷基，氰基-C2-C6-烷基，鹵代-C2-C6-烷基，羥基-C2-C6-烷基，W，W，W-三氟-C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧-C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧-C1-C6-烷基，C1-C4-烷酰氧基-C1-C6-烷基，C3-C6-烯氧基-C1-C6-烷基，C1-C6-烷硫基-C1-C6烷基，芐氧基-C1-C6-烷基，可以是被下列基團(tuán)取代的苯基，這些取代基是：鹵原子，氰基，二-C1-C6-烷氨基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷基，三氟甲基或硝基或可以是被以下基團(tuán)取代的苯基-C1-C6烷基，這些取代基是：鹵素，氰基，二-C1-C6-烷氨基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷基，三氟甲基或硝基，R5表示C1-C6烷基或C3-C6-環(huán)烷基，R6表示氫原子，C1-C6-烷基，C3-C6-烯基，C3-C6-炔基，C3-C6-環(huán)烷基，C3-C6-環(huán)烷基-C1-C6-烷基或可以是被C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基或鹵原子取代的苯基-C1-C6-烷基，R7表示氫原子，C1-C6-烷基或可以是被C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基或鹵素取代的苯基-C1-C6-烷基，R6和R7一起表示-(CH2)n-其中n為2或3，
該過程包括：
a)式Ⅰ化合物，其中A表示-CH(R7)-CO-基，即通式Ⅰa化合物的制備，
其中R，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有以上給定的含義。
將通式Ⅱ的烯胺
其中R1，R2，R5，R6和R7具有以上給定的含義。
與通式Ⅲ的亞基化合物反應(yīng)
其中R，R和R具有上述含義，或
b)式Ⅰ化合物，其中A表示-CHCH-基，即通式Ⅰb化合物的制備
其中R，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有以上含義。
將上述式Ⅰa化合物(其中R7表示氫原子)與硼氫化鈉反應(yīng)，或
C)如果需要，將異構(gòu)體混合物分離成異構(gòu)體。
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