[其他]制備非對映化合物的合成方法

無效

• 申請號: 85105611
• 申請日: 1985-07-23
• 公開（公告）號: CN85105611A
• 公開（公告）日: 1987-01-28
• 發明（設計）人: J·加斯泰格;K·考夫曼;R·門格爾
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: C07D249/08
• 分類號: C07D249/08;C07D303/48;C07D407/04;//;24908;30348)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南,李雒英

1、具有構型(I)構象的三唑基-O，N-縮醛的兩種非對映體(A)和(B)的合成方法，

式中R代表任意取代的苯基，任意取代的苯氧基，任意取代的烷基，任意取代的烷氧基，任意取代的烷基硫基，烷基羰基，硝基或鹵素，

n代表從0到5的整數，如果n代表從2到5的整數，則R能代表相同或不同的取代基。

該方法的特點是：用結構(Ⅱ)表示的環氧乙烷。

式中X代表鹵素

或是

a、在有適當的堿和稀釋劑存在下，與以結構(Ⅲ)表示的酚的反應，

式中R和n所代表的取代基和數同上所述，產生具有構型(IV)的環氧乙烷衍生物。

式中R和n所代表的取代基和數同上所述，

該環氧乙烷衍生物，在第二步反應時，在適當的稀釋劑存在下，與1，2，4-三唑或其鹽反應，產生具有構型(IA)的蘇型異構體。

式中R和n所代表的取代基和數同上所述，

或是

b、在有適當的稀釋劑存在下，與1，2，4-三唑或其鹽反應，產生具有構型(V)所示的環氧乙烷衍生物。

該環氧乙烷衍生物，在第二步反應時，在有適當堿和適當稀釋劑存在下，再與以結構(Ⅲ)表示的苯酚反應，

式中R和n所代表的取代基和數同上所述，

產生具有(IB)構型的赤型異構體，

式中R和n所代表的取代基和數同上所述。

2、權利要求1方法中所特指的原料是以結構式（Ⅱ）表示的環氧乙烷，式中X代表氯或溴。

3、權利要求1方法中所特指的原料是以結構式（Ⅲ）表示的苯酚，式中R代表被鹵素、含1-4個碳原子的烷基和（或）含一個或兩個碳原子及1-5個鹵原子的鹵烷基任意取代的苯基，或代表被鹵素、含1-4個碳原子的烷基和（或）含1個或2個碳原子和含1-5個鹵原子的鹵烷基任意取代的苯氧基，或代表被鹵素任意取代的含1-4個碳原子的烷基，或代表被鹵素任意取代的含1-4個碳原子的烷氧基，或代表被鹵素任意取代的烷基硫基，或代表帶有含1-4個碳原子的烷基、硝基、氟、氯、溴、碘的烷基羰基，n代表0-3整數。

4、權利要求1方法中，以結構（Ⅲ）表示的原料，特指為4-氯苯酚。

5、權利要求1方法中，以結構（Ⅲ）表示的原料特指為4-苯基-苯酚。

6、權利要求1方法的特點是：以構型（Ⅱ-2）

表示的2-溴-3-特丁基-環氧乙烷，在乙腈存在下，與以構型（Ⅲ-1）

表示的4-氯苯酚的鈉鹽反應，生成以構型（Ⅳ-1）

表示的環氧乙烷衍生物。該衍生物在第二步反應中，在甲醇存在下，與1，2，4-三唑的鈉鹽反應，生成以構型（ⅠA-1）

表示的蘇-1-（4-氯-苯氧基）-3.3-二甲基-1-（1、2、4-三唑基-1）-丁醇-2。

7、權利要求1方法的特點是：以構型（Ⅱ-2）

表示的2-溴-3-特丁基-環氧乙烷，在乙腈存在下，與以結構（Ⅲ-2）

表示的4-苯基苯酚的鈉鹽反應，生成以構型（Ⅳ-2）

表示的環氧乙烷衍生物。該衍生物在第二步反應中，在甲醇存在下，與1，2，4-三唑的鈉鹽反應，生成以構型（ⅠA-2）表示的蘇-1-（4-苯基-苯氧基）-3.3-二甲基-1-（1，2，4-三唑基-1）-丁醇-2。

8、權利要求1方法的特點是：以構型（Ⅱ-2）

表示的2-溴-3-特丁基-環氧乙烷，在乙腈存在下，與1，2，4-三唑的鈉鹽反應，生成以構型（Ⅴ）表示的環氧乙烷衍生物，

該衍生物在第二步反應時，在甲醇存在下，與用結構（Ⅲ-1）

表示的4-氯苯酚反應，生成以構型（ⅠB-1）

表示的赤-1-（4-氯-苯氧基）-3、3-二甲基-1-（1、2、4-三唑基-1）-丁醇-2。