[其他]制備新的1-甲基-4，5-二氫乳清酸的衍生物的方法和其藥用合劑的方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85105655
• 申請(qǐng)日: 1985-07-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85105655A
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-01-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 菅野纮;石田柳;山村道夫
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 田辺制藥株式會(huì)社
• 主分類(lèi)號(hào): C07K5/00
• 分類(lèi)號(hào): C07K5/00;A61K37/00
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理有限公司
• 代理人: 巫肖南,李雒英

1、制造具下列化學(xué)式(I)之1-甲基-4，5-二氫乳清基-組氨酰基-脯氨酰胺和其藥用酸加成鹽的方法，

其特征在于包括以下一步驟或數(shù)步驟：

(A)將1-甲基-4，5-二氫乳清酸或其反應(yīng)衍生物與組氨?；?脯氨酰胺或其鹽進(jìn)行縮合，

1-甲基-4，5-二氫乳清酸的化學(xué)式為：

式中的X¹為亞氨基或被護(hù)亞氨基，

組氨?；?脯氨酰胺的化學(xué)式為：

式中X²為亞氨基或被護(hù)亞氨基，

(B)1-甲基-4，5-二氫乳清基一組氨酸、其鹽或其反應(yīng)衍生物與脯氨酰胺或其鹽進(jìn)行縮合，

1-甲基-4，5-二氫乳清基-組氨酸的化學(xué)式為：

式中，X¹和X²的定義同上，

脯氨酰胺的化學(xué)式為：

(C)將1-甲基-4，5-二氫乳清基一組氨?；?脯氨酸化合物、其鹽或其化學(xué)衍生物，轉(zhuǎn)變成與其相應(yīng)的酰胺，

1-甲基-4，5-二氫乳清基-組氨?；?脯氨酸化合物的化學(xué)式為：

式中，X¹和X²的定義同上，

(D)當(dāng)步驟(A)、(B)或(C)所得產(chǎn)物的X¹和(或)X²是被護(hù)亞氨基或基團(tuán)時(shí)，則需進(jìn)一步從其中脫除保護(hù)基或基團(tuán)，

(E)若有需要，可以將此產(chǎn)物進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成其藥用酸加成鹽。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述制備化合物的方法，其中所說(shuō)的化合物為（1-甲基-L-4，5-二氫乳清基-）-L-組氨酰基-脯氨酰胺或其藥用酸加成鹽。