[其他]制備普瑞素鹽和它的組合物的方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85105864
• 申請(qǐng)日: 1985-08-02
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85105864A
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-01-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吉尤拉·迪卡尼;朱迪特·弗朗克
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 奇諾英藥物化學(xué)工廠有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/365
• 分類號(hào): A61K31/365
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 羅英銘,陳季壯

1、新型普瑞霉素鹽制備的工藝過(guò)程，其特征在于，用含有1-4個(gè)碳原子的脂族醇類所形成的普瑞霉素硫酸鹽懸浮液與鋇鹽起反應(yīng)。

2、根據(jù)權(quán)利要求1中所述工藝，其特征在于，采用有機(jī)酸或無(wú)機(jī)酸與鋇形成的鹽作為鋇鹽。

3、根據(jù)權(quán)利要求2中所述工藝，其特征在于，采用含1-16個(gè)碳原子的脂族羧酸，囟化的脂族羧酸，脂族二羧酸，芳族羧酸，取代的芳族羧酸，或芳族磺酸作為有機(jī)酸，以及采用氫的囟化物作為無(wú)機(jī)酸。

4、根據(jù)權(quán)利要求3所述工藝，其特征在于，在原位制備鋇鹽。

5、根據(jù)權(quán)利要求4所述工藝，其特征在于，在原位制備鋇鹽，是將碳酸鋇或由含1-4個(gè)碳原子的脂族醇類所形成的碳酸鋇溶液溶解在相應(yīng)的有機(jī)酸或無(wú)機(jī)酸中，蒸發(fā)得到的該溶液，并在含1-4個(gè)碳原子的脂族醇類或乙醚中溶解殘?jiān)鼘?shí)現(xiàn)的。

6、根據(jù)權(quán)利要求5中所述工藝，其特征在于，在原位制備鋇鹽，是將氫氧化鋇飽和水溶液與由含1-4個(gè)碳原子的脂族醇類或水，或脂族醇類和水形成的相應(yīng)的有機(jī)或無(wú)機(jī)酸的溶液起反應(yīng)，然后過(guò)濾混合液實(shí)現(xiàn)的。

7、根據(jù)權(quán)利要求6所述工藝，其特征在于，普瑞霉素硫酸鹽與鋇鹽的反應(yīng)是在20-80℃溫度中進(jìn)行的，最好是溶劑的沸點(diǎn)。

8、根據(jù)權(quán)利要求7中所述工藝，其特征在于，分離所形成的普瑞霉素鹽。

9、根據(jù)權(quán)利要求10所述工藝，其特征在于，分離普瑞霉素鹽是由濾除硫酸鋇，在真空中蒸發(fā)濾液，并用一溶劑（比較合適的溶劑是丙酮與水的體積比為2∶1的混合液或乙醚，或丙酮與水的體積比為2∶1的混合液和乙醚）處理殘?jiān)鼘?shí)現(xiàn)的。

10、制備具有抗菌作用的藥物制劑的工藝，其特征在于，將有機(jī)酸或無(wú)機(jī)酸所形成的普瑞霉素鹽（由硫酸形成的鹽除外）和可選擇的另外的抗微生物成分作為活性成分，與一適當(dāng)?shù)亩栊运幬镙d體，填充劑或輔助劑，或惰性藥物載體，填充劑和輔助劑相混合。

11、根據(jù)權(quán)利要求10所述制劑，其特征在于，藥物制劑是以粉劑，氣霧劑凝膠，膠胨，軟膏，眼藥水或其它局部適用的藥物制劑的形式。

12、根據(jù)權(quán)利要求10所述制劑，其特征在于，藥物制劑是以注射制劑的形式，特別是如懸浮液或注射液;或者以粉劑安瓿-溶劑安瓿的形式。

13、根據(jù)權(quán)利要求10所述制劑，其特征在于，藥物制劑是以抗微生物繃帶或外用包扎物的形式。

14、根據(jù)權(quán)利要求10所述制劑，其特征在于，藥物制劑是以可溶片劑的形式。

15、具體參考說(shuō)明書(shū)中有關(guān)的實(shí)例作為要點(diǎn)所公開(kāi)的工藝過(guò)程。