[其他]控制釋放的配方及其用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85106340
• 申請日: 1985-08-23
• 公開（公告）號(hào): CN85106340A
• 公開（公告）日: 1987-02-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 西村繁廣;南賢次;浦島伸晃;林隆哉
• 申請（專利權(quán)）人: 禮來大藥廠;日本觸媒化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A01N43/90
• 分類號(hào): A01N43/90;//;2510;2508)
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 羅英銘,陳季壯

本發(fā)明涉及一種能控制釋放有效成份的配方及其用途，尤其是控制5-甲基-1，2，4-三唑并（3，4-b）苯并噻唑釋放的配方以及它在控制水稻瘟病方面的應(yīng)用。

抑制稻瘟病對(duì)于保持稻米的收成具有巨大的經(jīng)濟(jì)效果。稻瘟病影響稻子的生長并能大幅度地降低稻子的產(chǎn)量。雖然防止稻類作物發(fā)生稻瘟病有重大的實(shí)際意義，但一直還沒有適用的商品化的殺真菌劑可以抑制稻瘟病。為了滿足控制稻瘟病的需要，開發(fā)了5-甲基-1，2，4-三唑并（3，4-b）苯并噻唑（本文以后稱之為三環(huán)吡咯）。三環(huán)吡咯是一種用于控制稻屬梨形孢菌，引起稻瘟病的有機(jī)體的內(nèi)吸收殺真菌劑，見美國專利第4064261號(hào)，并且在日本和一些亞洲國家已經(jīng)商品化。

商品化的三環(huán)吡咯配方制劑以水懸浮液、顆粒制劑、可濕性粉末或任何其它形式存在，當(dāng)施用到封時(shí)，這些制劑是極快地釋放出三環(huán)吡咯，以致于它們不能在必須保護(hù)水稻通過的葉子枯萎階段的整個(gè)期間提供對(duì)稻瘟病的抑制作用。這樣的商品化配方制劑也可能釋放出有害于稻子小秧苗的高濃度有效成份。因此，非常需要提供一種能夠在足夠長的時(shí)期內(nèi)保護(hù)稻子秧苗免除稻瘟病危害的能控制三環(huán)吡咯釋放的三環(huán)吡咯配方制劑。

根據(jù)本發(fā)明的控制釋放的配方制劑含有三環(huán)吡咯作為有效成份，某種聚合物作為附加成份以及農(nóng)業(yè)上可接受的載體。根據(jù)本發(fā)明，用于配方制劑的聚合物具有最低在100℃或者低于100℃的形成薄膜的作用，并且具有吸收5%～500%的水份的作用。

此處使用的詞語“聚合物”是指均聚物和共聚物兩種情況。本發(fā)明所用到的聚合物的平均分子量一般地分布在500～3，000，000之間，最好是在1，000～1，000，000之間。

因此如前所述，所用的聚合物是最低在100℃或者低一些的溫度下形成薄膜的聚合物。薄膜的最低形成溫度可以由測量聚合物形成薄膜溫度的常規(guī)儀表來測定。在配方制劑中只有極少量的聚合物薄膜的情況下，制劑可能不會(huì)再發(fā)生有效成份的釋放，并且不能對(duì)有效成份的釋放起控制作用。這樣，最好在干燥的條件下使薄膜形成，如果在這樣干燥的條件下薄膜形成的不夠，那就要在提高溫度的條件下形成薄膜，但是提高的溫度不要對(duì)三環(huán)吡咯有不利的效果。

如前所述，根據(jù)本發(fā)明所使用的控制釋放配方制劑的聚合物應(yīng)當(dāng)有的吸收水份的量一般在5%～500%之間，這是指在24小時(shí)內(nèi)按照日本標(biāo)準(zhǔn)協(xié)會(huì)的JISK7209（日本工業(yè)標(biāo)準(zhǔn)K7209）的標(biāo)準(zhǔn)測量。如果吸水量不到達(dá)最小極限，三環(huán)吡咯的釋放速度就太慢，而不能夠達(dá)到使三環(huán)吡咯的藥效在控制稻瘟病時(shí)的濃度需要;為了使稻秧免除稻瘟病的侵襲，需要有更大量的制劑施用，以便釋放出足夠量的有效成份。進(jìn)一步地講，上述這樣的配方制劑具有不能使三環(huán)吡咯的大部分有效地釋放和利用的可能。如果所用聚合物的吸收水份量超過最大極限，那么三環(huán)吡咯的釋放速度就變得太快，使得三環(huán)吡咯的釋放失去足夠的控制。由于溶解或在水中再分散的原因，因此并不希望使用吸水量不能被測量的聚合物。

根據(jù)本發(fā)明，只要滿足上述要求，所用的聚合物可以是直鍵的，交鍵或者可和金屬離子交連的聚合物。雖然可以選用任何一種聚合物，但是以水乳濁液或水溶液形式存在的聚合物在配制制劑步驟中容易處理，所以這種形式是最優(yōu)先選用的形式。

本發(fā)明所使用的以乳濁液形式存在的聚合物的典型例子包括丙烯酸乳濁液，例如，AcrisetEMN-10X，Acriset-EMN-20X和AcrisetEMN-30X（由Nippon Shokubai Kagaku Kogyo有限公司制造）;烯基乙酸酯共聚物乳劑類，例如Sumikaflex400和500（由Sumitomo化學(xué)有限公司制造）;1，1-二氯乙烯乳劑，如KreholonDo和Ao（由Kurehq化學(xué)工業(yè)有限公司制造）;聚烯乳劑類，如KemipalA-100和S-100（由Mitsui石油化學(xué)工業(yè)公司制造）;苯乙烯-馬來酸水溶性樹脂，如，SMA2625A和17352（由Alco化學(xué)K.K制造）;等等。

根據(jù)本發(fā)明的控制釋放的配方制劑最好由三環(huán)吡咯和至少一種剛在上文中列出的聚合物以及適合于農(nóng)業(yè)的載體配成。這樣載體可以是吸收性的或吸附性的。載體的典型例子包括石灰石，沙子，石膏，破碎的火山巖，以及象蒙脫土，活性白土（attapulgite），高嶺土這樣的粘土和球狀顆粒的粘土，滑石，化學(xué)肥料或破碎了的農(nóng)業(yè)產(chǎn)品，象粉碎過的大豆，玉米棒粉，稻子的外殼等等。在這些載體中，活性白土（attapulgite????clay）和破碎了的稻子皮為最好。在配方制劑是被擠壓成顆粒的例子中，取球狀粘土為好。選擇載體時(shí)注意它們要容易得到和價(jià)格便宜。