[其他]三嗪衍生物的除草劑

無效

• 申請號: 85106506
• 申請日: 1985-08-29
• 公開（公告）號: CN85106506A
• 公開（公告）日: 1987-03-18
• 發明（設計）人: 早瀨善男;森田幸一;井手欽也;高橋俊夫
• 申請（專利權）人: 鹽野義制藥株式會社
• 主分類號: C07D251/52
• 分類號: C07D251/52;A01N43/70
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 顧柏棣,辛敏忠

本發明涉及新的三嗪衍生物和含有三嗪衍生物作為有效成分的除草劑。

作為2，4-二氨基-1，3，5-三嗪類型的除草劑，已知的有2，4-雙-（異丙基氨基）-6-甲基硫代-1，3，5-三嗪（通常稱作撲草凈，見美國專利第2909420號），2，4-雙-（異丙基氨基）-6-氯-1，3，5-三嗪（通常稱作撲滅津，見瑞士專利第342784號和第342785號）以及合成的中間體2，4-雙（取代氨基）-6-巰基-1，3，5-三嗪（見瑞士專利第1393，344號和日本公開專利第40-23025號）。

作為6-二氟甲基-1，3，5-三嗪化合物，已知的有2-氨基-4-甲氧基-6-二氟甲基硫代-1，3，5-三嗪（日本公開待批專利第5838264號）。其中對這個化合物的描述，是將其作為2-苯基磺酰脲的中間體，而該中間體的除草活性是迄今以前還不知道的。

本發明涉及通式Ⅰ的化合物，

[其中R¹、R²、R³和R⁴分別為氫，脂肪烴殘基、低級烷氧基-（低烷基），氰基-（低烷基），或芳基-（低烷基）;或（R¹與R²）或（R³與R⁴）一起構成低烯烴基

或其酸性加成鹽;而且還涉及包括一種或一種以上所述化合物以及一種或一種以上載體的組合物。

式（Ⅰ）的化合物可由巰基三嗪與二氟甲烷衍生物（如氯二氟甲烷）反應而制備。

本發明的發明人們，研究了具有除草活性的化合物，他們發現新2，4-二氨基-6-二氟甲基硫代-1，3，5-三嗪衍生物具有很強的除草活性，而且顯示出對農作物和人類沒有或有很少的有害作用。本發明就是基于這些發現之上的。

本發明的化合物由通式（Ⅰ）所表達：

[其中R¹、R²、R³和R⁴分別為氫、脂肪烴殘基、低烷氧基-（低烷基）、氰基-（低烷基），或芳基-（低烷基）;或（R¹和R²）或（R³和R⁴）一起構成烯烴基]。

化合物（Ⅰ）可以按如下的反應流程制備：

（其中R¹、R²、R³和R⁴各自的定義同上所述;X是一個離去基團）。

在上述式中的定義，將在以下給以詳細描述。

在定義中與“低”字相連接的基團，指的是具有不多于7個碳原子，特別是不多于6個或5個碳原子的基團，除非該詞另外給了特殊的定義。

“脂肪烴殘基”，指的是從飽和的或不飽和的直鏈、支鏈、或環脂族烴上除去一個氫原子而獲得的殘基。

“飽和脂肪烴殘基”包括直鏈或支鏈的低烷基，特別是C₁-C₁₀烷基，更特別的是C₁-C₆烷基。烷基的實例有甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、叔戊基、新戊基、1-甲基丁基、1，2-二甲基丙基、己基、庚基、1，3-二甲基丁基、辛基、壬基、癸基等等。

“不飽和脂肪烴殘基”包括直鏈或支鏈烯烴基和炔基，較好的是低烯烴基和低炔基，特別是C₂-C₆烯烴基和C₂-C₆炔基。烯烴基的代表有乙烯基、烯丙基、異丙烯基、2-丁烯基、1，3-丁間二烯基、4-戊烯基、5-己烯基等等。炔基的實例有乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、4-戊炔基、5-己炔基等等。

“脂環烴殘基”指的是由碳鏈上的部分或全部碳原子而形成的環化基團，即環烷基和環烷基與非環化基團相結合的基團。

“環烷基”包括C₃-C₇環烷基，例如環丙烷基、環丁烷基、環戊烷基、環己烷基、環庚烷基等等。

“低烷氧基（低烷基）”指的是被低烷氧基（烷氧基是由一個低烷基和一個二價氧構成的）取代的低烷基。低烷基包括直鏈或支鏈的烷基，優先選用的是C_1-5烷基。低烷氧基-（低烷基）的例子有甲氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基丙基、異丙氧基丁基、丁氧基戊基以及同類物。