[其他]生物活性的酰胺衍生物的制備方法及其控制植物的用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85106796
• 申請(qǐng)日: 1985-09-10
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85106796A
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-04-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 瑪格麗特·克萊爾·謝潑德;帕特里克·杰爾夫·克勞利
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 帝國(guó)化學(xué)工業(yè)公司
• 主分類號(hào): C07C121/78
• 分類號(hào): C07C121/78;C07C155/02;C07D231/12;A01N37/34;A01N37/18;A01N43/56
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1、制備通式(I)所示的酰胺衍生物及其異構(gòu)體的方法，

式中：R是在4-位上被R¹×CH₂-取代的苯基，其中R¹在C₁～C₄烷基、C₃～C₄鏈烯基、C₃～C₄鏈炔基、C₁～C₄烷羰基或H；X是氧或硫；E是CN或CSNH₂或CONH₂；Y是C₁～C₄烷氧基；C₃～C₄鏈烯氧基、C₃～C₄鏈炔氧基、1-吡唑基或2-呋喃基，該方法的特征包括：

(a)使分子式為RCOCl的酰氯(其中R的定義如上所述，)與氨基乙腈反應(yīng)生成酰氨基乙腈，其分子式為：

RCONHCH₂CH (Ⅲ)

(b)用溴化試劑處理(Ⅲ)式的腈，產(chǎn)生如下分子式的溴代衍生物：

(c)將溴代衍生物(Ⅳ)與分子式為YH(式中Y的定義如上所述)的親核試劑反應(yīng)，產(chǎn)生如下分子式的氨基甲酰衍生物：

同時(shí)，如需要，(d)將氨基甲酰衍生物脫水，得分子式如下的腈衍生物：

2、按照權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于R¹×CH₂-是C₁～C₄烷氧基甲基苯基;E是CN或CSNH₂;Y是1-吡唑基或C₁～C₄烷基。

3、按照權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所制得的酰胺化合物為：

4、制備權(quán)利要求1所定義的式（Ⅰ）所示的酰胺衍生物的方法，式中R和Y的定義如權(quán)利要求1所述，E為CN或CONH₂，該方法的特征包括：

（a）使酰胺RCONH₂（式中R的定義如上所述）與乙醛酸酯HCO-COOR²反應(yīng)（其中R²是C₁～C₄烷基）產(chǎn)生分子式如下的羥基中間體：

（b）將羥基中間體（Ⅶ）氯化，產(chǎn)生如下分子式的氯代衍生物：

（c）將氯代衍生物（Ⅷ）與親核試劑YH反應(yīng)，產(chǎn)生分子式如下的酯：

式中Y的定義如上所述，

（d）對(duì)酯（Ⅸ）進(jìn)行氨化，得分子式如下的氨基甲酰衍生物：

（e）將氨基甲酰衍生物（Ⅴ）脫水，得分子式如下的本發(fā)明化合物：

5、制備權(quán)利要求1所定義的式（1）所示的酰胺衍生物的方法，式中R和Y的定義如權(quán)利要求1所述，E為CN或CONH₂，該方法的特征包括：

（a）將分子式為RCONH₂（式中R的定義如上所述）的酰胺與氫化鈉反應(yīng)，并將由此產(chǎn)生的離子與分子式如下的α-溴代酯反應(yīng)：

式中R²是C₁～C₄烷基，Y的定義如上所述，產(chǎn)生分子式如下的酯：

（b）將酯（Ⅹ）氨化，產(chǎn)生分子式如下的酰胺：

（c）將酰胺（Ⅴ）脫水，產(chǎn)生分子式如下的本發(fā)明衍生物：

6、制備權(quán)利要求1所定義的式（1）所示的酰胺衍生物的方法，式中，R和Y的定義如權(quán)利要求1所述，E為CN，該方法的特征包括：

（a）對(duì)分子式如下的酰氨基乙腈進(jìn)行氯化（或溴化）：

RCONHCH₂CN （Ⅲ）

產(chǎn)生分子式如下的衍生物：

（b）在堿的存在下，將（Ⅺ）與親核試劑YH反應(yīng)，產(chǎn)生分子式如下的腈：