[其他]釕絡(luò)合物的制備和應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 85107032
• 申請日: 1985-09-20
• 公開（公告）號: CN85107032A
• 公開（公告）日: 1987-04-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 弗朗西斯·馬勒;截特·施密特
• 申請（專利權(quán)）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類號: C07F15/00
• 分類號: C07F15/00;A61K31/435
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 張元忠,崔曉光

本發(fā)明涉及可以與免疫活性物質(zhì)偶聯(lián)的釕絡(luò)合物、釕絡(luò)合物有如下通式

式中L₁、L₂和L₃可以相同或不同，每一個代表至少有兩個是氮雜環(huán)的雙環(huán)或多環(huán)配位體。其中，起碼一個配位體至少有一個水溶性取代基，起碼一個配位體經(jīng)任一個間隔基團(tuán)被至少一個活性基團(tuán)取代，配位體L₁、L₂和L₃經(jīng)氮原子與釕相連。

配位體L₁和L₂可以相同或不同，并含有2，2′-雙吡啶，1，10-菲咯啉，苯駢紅菲繞啉，特別是紅菲繞啉等基團(tuán)。配位體L₁和L₂最好相同。

使配位體L₁和L₂具有水溶性的基團(tuán)，首先考慮的是磺酸基，最好是其鹽類，在此情況下，首先使用的是其鈉鹽。

配位體L₃含有2，2′-雙吡啶，1，10-菲咯啉，特別是紅菲繞啉等基團(tuán)。

前述間隔基團(tuán)最好是至多有8個碳原子的烷撐基，這些烷撐基可以含有-SO₂NH-、-S-、-O-、-COO-或-CO-NH-任一基團(tuán)。

與免疫活性物質(zhì)偶聯(lián)的反應(yīng)基首先考慮的是-COOH，-I-，-NH₂--NCS或-SO₂HaL等基團(tuán)。

對于L₁、L₂和L₃3個配位體相同的釕絡(luò)合物來說配位體必須不僅有一個水溶性基團(tuán)，而且要有一個連接活性基團(tuán)的間隔基。

滿足這一目的的配位體是通式如下的化合物：

釕絡(luò)合物有兩個不同配位體時，一個配位體可以帶一個或幾個水溶性基團(tuán)，而另一個配位體連有一個或幾個連接基團(tuán)（通過間隔基團(tuán)與雜環(huán)相連的反應(yīng)基團(tuán)）。

在此情況下，最適合的配位體L和L是具有如下通式的化合物：

配位體L₃最好是通式如下的化合物：

帶有一個或多個基團(tuán)的配位體L₃的合成按照下述過程進(jìn)行：