[其他]全氫化噻吖庚因衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 85107472
• 申請日: 1985-10-09
• 公開（公告）號: CN85107472A
• 公開（公告）日: 1987-05-20
• 發明（設計）人: 柳沢宏明;石原貞夫;安東秋子;金崎拓郎;小池博之;辻田代史雄
• 申請（專利權）人: 三共株式會社
• 主分類號: C07D281/04
• 分類號: C07D281/04;C07D417/00;A61K31/55
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金,羅宏

1、一制備式(I)的化合物和它的可藥用鹽類和酯類的方法，式(I)為：

其中：

R¹代表-C₁-C₁₀烷基，-C₃-C₈環烷基，一具有6至14環碳原子的碳環芳基或部分氫化的碳環芳基，或一具有5至14個環原子，其中1至5個為氮，硫或氧雜原子的雜環基，上述以R¹代表的基團為未取代的或至少有一個取代基；

R²，R³，R⁴和R⁵是獨立地選自氫原子，C₁-C₁₀烷基，C₃-C₈環烷基，芳烷基，或一具有5至14個環原子，其中1至5個為氮，硫或氧雜原子的雜環基，上述以R¹代表的基團為未取代的或至少有一個取代基；

R²，R³，R⁴和R⁵是獨立地選自氫原子，C₁-C₁₀烷基，C₃-C₈環烷基，芳烷基，C₆-C₁₄碳環芳基，具有一雜環取代基的C₁-C₆烷基，以及具有5至14環原子其中1至5個為氮，硫或氧雜原子的雜環基，條件是R²，R³，R⁴和R⁵不都代表氫原子，上述R²，R³，R⁴和R⁵是未取代的或至少有一個取代基，

或R²和R³，R⁴和R⁵或R²和R⁴一起形成一飽和碳環或雜環，它有3至6個環原子，其中在上述雜環中，1至3個為氮，硫或氧雜原子，或R²和R³，R⁴和R⁵或R²和R⁴一起形成一具有5至6個環原子的飽和碳環，此環與-C₆-C₁₀碳環芳基系稠合；

A代表一直接的碳-碳鍵，-亞甲基，-亞乙基，一氧甲基或一硫甲基；以及

B代表一烯烴基或亞烷基或-C₃-C₆環烯烴基或環亞烷基，它包括使一式(Ⅱ)的化合物：

(其中R²，R³，R⁴，R⁵和B皆如上面所定義而R⁷代表一氫原子或一羧基-保護基團)與一式(Ⅲ)的化合物：

(其中R¹和A均如上面所定義，X代表一鹵原子或一磺酰氧基而R⁶代表一氫原子或羧基-保護基)或，在還原條件下，與一式(Ⅳ)的化合物：

(其中R¹，R⁶和A均如上所定義)縮合，以及此后任意地使產物進行一個或更多的反應：除去保護，酯化，基團交換或成鹽作用。

2、如權利要求1所主張的方法，其中：

R¹代表一苯基或一C₂-C₇烷基;

R²和R⁴是相同或不同的並各代表一氫原子，一C₁-C₁₀烷基，一苯基，一萘基，一C₃-C₈環烷基或一具有5至10個環原子，其中1至3個為氮，氧或硫雜原子的雜環基;

R³和R⁵二者代表氫原子;

A代表-亞乙基;以及

B代表一C₁-C₃烯烴基。