[其他]可直接壓縮顆粒狀甘露糖醇的制備方法

無效

• 申請號: 85108629
• 申請日: 1985-09-30
• 公開（公告）號: CN1005963B
• 公開（公告）日: 1989-12-06
• 發明（設計）人: 邁克爾·瑟貝爾洛尼;帕特里克·利梅
• 申請（專利權）人: 火箭兄弟公司
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 候迎

本發明涉及可直接壓縮甘露糖醇的制備方法，其特征在于，使基本上由粉末甘露糖醇組成的原料在一個包括加熱區的擠出模的擠壓設備中進行擠壓加工，選擇原料在設備中的進料速度以及擠壓加工的參數即加熱區的溫度、擠出模的直徑和原料在加熱區的行進速度，以使模出口處擠出之前的甘露糖醇僅部分熔化。

本發明涉及可直接壓縮顆粒狀甘露糖醇的制備方法。

由于甘露糖醇的性質、特別是其味道及其低吸水性，當其能直接壓縮時，可選作為藥品賦形劑。但僅由水中結晶得到的甘露糖醇并不自然而然地具備這種性能。

在商業貿易中，現已發現了含有或不含有粒化粘合劑的可直接壓縮顆粒狀甘露糖醇。沒有粘合劑存在時，甘露糖醇的壓縮性并不能令人滿意，同時脆性非常高。

另外，由于粘合劑的存在能抵消脆性和增加可壓縮性，使用者對其并不太贊賞。

因此，實際上需要一種不加粘合劑就可直接壓縮的顆粒狀甘露糖醇，而且它相對于已有的產品在可壓縮性和脆性方面要有一定的改善。

本申請的發明即滿足了這種實際需要。

本發明的目的為制造一種可直接壓縮的甘露糖醇，而無需使用粘合劑，同時又改善了脆性和可壓縮性。其方法是，適當地選擇進行粉末甘露糖醇擠壓時的溫度、持續時間和壓力，以便在擠壓區出口處被加工的甘露糖醇有部分熔化。

為此，本發明提出一種可直接壓縮顆粒狀甘露糖醇制備方法，其特征是：將基本上由甘露糖醇粉末組成的原料在包括了加熱區和擠出模的設備中進行擠壓加工，該設備的原料進料速度和擠壓加工參數，即加熱區的溫度、擠出模的直徑和加熱區原料的行進速度一同進行適當的選擇，以使甘露糖醇在模的出口處擠出之前僅僅部分熔化。

在上述方法的一個優選方案中，在具有擠出模的雙螺桿擠壓設備中進行原料的加工，并適當地選擇擠壓加工的參數，以使在模內從模中擠出之前的甘露糖醇溫度為160-170℃，優選溫度為165-168℃。

在這樣的條件下，估計甘露糖醇熔化的比例為30-90%，更通常的是50-80%。

甘露糖醇通過擠壓設備的時間在0.5-10分鐘范圍內較宜，優選范圍為1-4分鐘。

本發明還有一些其它的特征，較好的是將其同時使用，對此下面將詳細討論。通過如下的詳述、附圖及實施例，可以更好地理解上述特征，其中附加的詳述和實施例為優選方案。

圖1為本發明方法中所用擠壓設備的剖面圖。

圖2為由可壓縮甘露糖醇制成的片劑的徑向剖面圖，該片劑用來測量本發明的甘露糖醇和現有技術中可壓縮甘露糖醇的壓縮性能。

因此，為了制備本發明不加粘合劑并且脆性低于現有技術中可直接壓縮甘露糖醇的可直接壓縮顆粒狀甘露糖醇，采用如下或與此相當的方法。

進行擠壓處理的原料由主要為晶體甘露糖醇形式的粉末甘露糖醇構成。

在實際生產中可以使用天然的甘露糖醇，而即通常由水中結晶得到的晶體;實際生產中也將一部分從本方法末端循環回來的天然甘露糖醇加入，因為最終產品總有一部分沒有工業使用價值，例如由于粒度太小。

將這些甘露糖醇晶體以粉末形式加入擠壓設備，需要時可以含有小于4%的少量的水，最好少于2%。

在擠壓設備的進料口，晶體的溫度一般為15-80℃，但這不是本發明的限制因素。

擠壓裝置最好為圖1所示的雙螺桿型設備或擠壓機，它包括：

-一個供料系統，特別是一個測量和混合漏斗。

-揉合區M，包含一個位于機殼3內的無端雙螺桿系統2，特別是由滲氮鋼制成的雙螺桿，它由一個未畫出的機構驅動旋轉。

-由一或多個不同形狀的模子構成的出口。

-能夠控制揉合區溫度的加熱裝置5，該加熱裝置可由例如電阻絲、感應加熱系統或蒸汽和位于殼外或殼內的冷卻裝置（未畫出）構成，冷卻裝置的形狀例如可為殼內裝設的盤管、裝入螺桿內的冷流系統等等。