[其他]N-取代氮丙啶-2-羧酸及其衍生物的制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85108698
• 申請(qǐng)日: 1985-12-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85108698B
• 公開(kāi)（公告）日: 1988-09-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 埃爾馬·博西斯;理查德·恩德?tīng)?/a>;伍爾夫·帕爾克
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 曼海姆泊靈格股份公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D401/06
• 分類(lèi)號(hào): C07D401/06;A61K31/44;//;21304;20306)
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、制備通式（Ⅰ）的化合物及其鹽以及其N(xiāo)-氧化物的方法，

…（Ⅰ）

式（Ⅰ）中X是腈、羧基、烷氧基羰基或氨基甲酰基，R₁是羥基或烷氧基，R₂是羥甲基、羧基、烷氧基羰基、甲酰基或氨基甲酰基，其中將通式（Ⅱ）的化合物與通式（Ⅲ）的胺或其N(xiāo)-氧化物進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)，而其中通式（Ⅱ）：

…（Ⅱ）

式（Ⅱ）中X具有上面所給的含義，Hal₁和Hal₂是氯或溴原子，L是氫原子，或者Hal₁和L共同代表一個(gè)價(jià)鍵，通式（Ⅲ）：

…（Ⅲ）

式（Ⅲ）中R₁和R₂具有上面所給的含義，如果需要，將所得的通式（Ⅰ）的化合物接著轉(zhuǎn)化為通式（Ⅰ）的另一化合物，其轉(zhuǎn)化方法包括：

將X或R₂為烷氧羰基的通式（Ⅰ）的化合物與氨反應(yīng)，得到X或R₂為氨基甲酰基的化合物，

將X為氨基甲酰基的通式（Ⅰ）的化合物與脫水劑反應(yīng)，得到X為腈基的化合物，

將R₂為羥甲基的通式（Ⅰ）的化合物與還原劑反應(yīng)，得到R₂為羧基、甲?；蛲檠趸驶幕衔铮?/p>

將R₂為羥甲基或甲酰基的化合物與氧化劑反應(yīng)，得到R₂為羧基的化合物，

將R₂為烷氧羰基或氨基甲?；耐ㄊ剑á瘢┑幕衔镌砘?，得到R₂為羧基的化合物，

將通式（Ⅰ）的游離吡啶含氮堿氧化成相應(yīng)的吡啶N-氧化物，

將通式（Ⅰ）的吡啶N-氧化物還原成相應(yīng)的游離吡啶含氮堿，如果需要，將通式（Ⅰ）的化合物轉(zhuǎn)化為可供藥用的鹽。