[其他]生產防治動植物內、外寄生蟲的13β-梅耳拜霉素衍生物的方法無效
| 申請號： | 85109491 | 申請日： | 1985-12-03 |
| 公開（公告）號： | CN85109491A | 公開（公告）日： | 1986-07-23 |
| 發明（設計）人： | 布魯諾·弗賴博士;安東尼·科尼利厄斯·奧沙利文 | 申請（專利權）人： | 西巴-蓋爾基股份公司 |
| 主分類號： | C07D493/22 | 分類號： | C07D493/22;A01N43/90;//;30700;31300;40507) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 瑞士巴塞*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 生產 防治 動植物 寄生蟲 13 梅耳拜 霉素 衍生物 方法 | ||
1、一種制備式(Ⅰ)所示的化合物的方法，其特征在于該方法包括用適當的試劑處理式(Ⅱ)所示的烯丙醇，以引入13β-醚或13β-硫醚基團，或是用鹵代硫羰甲酸酯處理式(Ⅱ)的烯丙醇，以引入13β-巰基基團，然后還原所得產品，就得到式(Ⅰ)的化合物，如果要求得到含自由羥基的化合物，可以繼續通過水解來除去保護基R1，
式中：
R1：氫或一種保護基
R2：甲基、乙基、異丙基或仲丁基；和
R：由R3形成的基團，R3通過氧或硫與分子鍵聯，并選自：C1-C10烷基、C1-C10鹵代烷基、C1-C10羥烷基、C1-C10巰烷基、C2-C10烷氧基烷基、C3-C10烷氧基烷氧基烷基、羥基或巰基取代的C3-C10烷氧基烷氧基烷基、C4-C15烷氧基烷氧基烷氧基烷基、羥基或巰基取代的C4-C15烷氧基烷氧基烷氧基烷基、C2-C10鏈烯基、C2-C10鹵代鏈烯基、C2-C10炔基、C2-C10鹵代炔基、未取代的苯基，鹵被鹵素、C1-C3烷基、C1-C2鹵代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、氰基和(或)硝基取代的苯基、以及未取代的芐基、或被鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、氰基和(或)硝基取代的芐基，或者R是-SH基或-S-C(O)OR4基團中的一個，其中R4是C1-C10烷基、C1-C10鹵代烷基，或未被取代的苯基或芐基、以及被鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基、氰基和(或)硝基取代的苯基或芐基。
其中A是下列基團a或b中的一個
R1是一種保護基，R2的含義與式(Ⅰ)規定的相同。
2、根據權利要求1的方法，該方法包括采用式（Ⅲ）的一種醇或硫醇作為一種適合的試劑，以便向式（Ⅱb）所示的化合物引入13β-醚或13β-硫醚;
R3XH （Ⅲ）
其中R3的含義與式（Ⅰ）中規定的R3相同，
X為氧或硫
或是采用式（Ⅳ）所示的一種鹵代硫羰基甲酸酯，作為一種適合的試劑，以便向式（Ⅱb）所示的化合物引入一種β-硫醚基團;
其中R4的含義與式（Ⅰ）中規定的R4相同，
Hal為鹵素
或是采用式（Ⅴ）所示的一種二硫化物，作為一種適合的試劑，以便向式（Ⅱb）的化合物引入一種β硫醚基團
R3-SS-R3（Ⅴ）
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