[其他]抗菌素衍生物的制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 85109633
• 申請(qǐng)日: 1985-12-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN85109633A
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-01-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吉岡晃一;原田夫;落合道彥
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D413/04
• 分類號(hào): C07D413/04;A61K31/395;//;30732;26104)
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 李雒英,巫肖南

1、一種如下式化合物的制備方法，其特征是：

其中R₁′是一個(gè)通過(guò)氮鍵連接的有機(jī)殘基；X是氫，甲氧基或甲酰氨基，和R²是羧基或其衍生基團(tuán)，它包括將式為：

的化合物，其X和R²如上所規(guī)定，和一能引進(jìn)一個(gè)通過(guò)氮鍵形成有機(jī)殘基團(tuán)的化合物的反應(yīng)。

2、如在權(quán)利要求1中所要求的一種方法，其中R^1′是一個(gè)通過(guò)氮鍵連接的有機(jī)殘基選自包括酰氨基，經(jīng)碳取代的氨基，鏈烯基氨基，硫代氨基，甲硅烷氨基和由式：-CO-CO-NH-代表的基團(tuán)。

3、如在權(quán)利要求1中所要求的一種方法，其中R^1′是酰氨基。

4、如在權(quán)利要求3中所要求的一種方法，其中酰氨基的酰基部分是已知青霉素衍生物和頭孢菌素衍生物的6-和7-氨基上常用酰基中的任何一個(gè)。

5、如在權(quán)利要求3中所要求的一種方法，其中酰氨基是式為：

的基團(tuán)其中R³是氫，烷基^＊，鏈烯基^＊，環(huán)烷基^＊，芳基^＊，雜環(huán)^＊，烷氧基^＊，或芳氧基^＊;R⁴是氫或烷基^＊，和R⁴還同R³合并成環(huán)^＊，

式為：

的基團(tuán)其中R⁵是氫，氨基酸殘基^＊，氨基保護(hù)基團(tuán)或-由式R⁷-（CH₂）_n-C（＝Z）-代表的基團(tuán)｛其中R⁷是一雜環(huán)^＊，烷氧基^＊或氨基^＊;n是0.1或2;Z是O或S｝;R⁶是烷基^＊，芳基^＊，環(huán)鏈烯基^＊或雜環(huán)^＊;

式為：

R⁸-R⁹-CO-NH-

的基團(tuán)其中R⁸是由式表的基團(tuán)｛其中R¹⁰是烷基^＊，雜環(huán)^＊或芳基^＊;R¹¹是氫，烷基^＊，鏈烯基^＊，環(huán)烷基^＊，雜環(huán)^＊或-由式-R¹²-R¹³代表的基團(tuán)（其中R¹²是亞烷基^＊，環(huán)亞烷基或亞烯基;R¹³是芳基^＊，羧基^＊或其酯或單一或雙烷基酰氨）;R⁹是-化學(xué)鍵或-由式代表的基團(tuán)（其中R¹⁴是烷基^＊，芳基^＊或雜環(huán)^＊），

式為：

的基團(tuán)其中R¹⁵是芳基^＊，雜環(huán)^＊或環(huán)鏈烯基^＊;R¹⁶是羥基，氨磺酰基，磺基、次磺酸基或酰氧基^＊;

式為：

R¹⁷-R¹⁸-CH₂-CO-NH-

的基團(tuán)其中R¹⁷是烷基^＊，氰基，芳基^＊，芳氧基^＊，亞烯基，雜環(huán)^＊，氨基^＊或-由式R^17′-C（＝S）-代表的基團(tuán)（其中R^17′是烷氧基）;R¹⁸是化學(xué)鍵或-S-;或式為：

的基團(tuán)其中R¹⁹和R²⁰是相同的或不同的并各自代表氫，烷基^＊，芳基^＊，雜環(huán)^＊或環(huán)烷基;Z是O或S，其中右上角標(biāo)以“＊”號(hào)的基團(tuán)可被一至三個(gè)取代基取代。