[其他]家禽飼料及其配制方法、異唑類及新型異唑的制備方法

無效

• 申請號: 85109683
• 申請日: 1985-10-30
• 公開（公告）號: CN85109683A
• 公開（公告）日: 1987-02-18
• 發明（設計）人: 馬丁·安德森;安東尼·格羅夫·布里南德;羅斯頓·亨利·戴維斯
• 申請（專利權）人: 國際殼牌研究有限公司
• 主分類號: C07D261/10
• 分類號: C07D261/10;A61K31/395;A23K1/16
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 孫令華,李雒英

本發明涉及由某些異惡唑組成的抗球蟲制劑及其應用，同時還涉及含有這些異惡唑的禽類飼料。其中某些異惡唑是新型的、所以提出此專利申請。

眾所周知，禽類，特別是家禽，易受球蟲疾病感染而導致死亡。已知有許多禽類球蟲，因而在家禽飼養業中急需能防治一種或幾種球蟲的特效制劑。在家禽的飼養業中，特別是在快速育肥的條件下，球蟲感染是個嚴重的問題。目前已發現某些異惡唑，當以適宜的劑量對象雞、火雞等家禽口服給藥時，對下列球蟲品系，表現出優良的抗球性能：禽艾美球蟲、群生艾美球蟲、極限艾美球蟲、棕艾美球蟲、線艾美球蟲（Eimeria????tenlla，E.aceruwira，E.maxima，E.brunetti，E.necatix）。

因此，本發明提供了由有效數量的通式Ⅰ表示的化合物或其鹽和獸醫可接受的載體組成的抗球蟲制劑。

式中A為H、Cl、Br、I、CN或NO₂，X為氫原子或任意取代的烷基、芳烷基、芳基、烷芳基、或雜環基;Y為氨基或取代氨基，或含氮雜球基，或通式Ⅱ的基：

式中m為1或O、Z為氧或硫，Q為H或其中R為有1～4個碳原子的烷基，或為囟原子），或Q為（CH₂）n（n為0～5）或Q為CHHal或CH₂Hal（其中Hal為囟原子），R²為氫或任意取代的烷基或環烷基，K為0或1，p為0～5，M為含1個或多個氮原子的雜環基，或為囟原子、H、NHR¹、SR¹、OR¹、NR¹、R¹、N或N⁺，R¹為任意取代的苯基、氫或有1～4個碳原子的由-OH、-COOH、或-COOR任意取代的烷基，烷基有1～4個碳原子，q為1或0，t為1～4或當t＝1和q＝0時，Ⅱ變成通式Ⅲ，M和q的定義如前。

式中R¹和R²，可以相同或不同，各代表氫原子或任選取代的C₂-C₆烷基、環烷基、鏈烯基、芳基、烷芳基、芳烷基、酰基、羧基、烷氧基羧基、烷基羧基、二烷氧基羧基或磺酰基，或式中R¹和R¹共同形成環結構，此環包括氮原子在內，最好是五員環或六員環結構。

抗球蟲制劑最好由分子式Ⅰ的化合物組成，式中Y是通式為Ⅱ的基，式中R²為有1～4個碳原子的烷基，Z為氧原子，Q為（CH₂）n，其中n為0～3，K＝0，m＝1，P＝0，q＝1，t＝1，M為OH。

另一較好的抗球蟲制劑由分子式Ⅰ表示的化合物組成，式中X為芳烷基、芳基、烷芳基，或取代的雜環基，其中至少有一個取代基為吸電子集團。

更好的抗球蟲制劑由分子式Ⅰ表示的化合物組成，式中X為至少由氯或溴取代的苯基。另一更好的抗球蟲制劑由分子式Ⅰ表示的化合物組成，式中X為對-氯苯基，Y為：

該制劑最好具有家禽常規預拌合料的特征，只是其中的活性抗球蟲組份是分子式Ⅰ的化合物或由其生成的鹽;這種預拌合料象正常作法那樣可含其它添加劑，如維生素、礦物質、抗菌素和抗氧劑等;抗球蟲劑（和其它添加劑）的濃度是把0.5%（重量）的預拌和料與基本飼料混合，以便提供一有效劑量。向飼養廠銷售的飼料，可按正常作法把預拌合料與基本飼料充分混合，在混合與粉碎時用指示劑監控樣品，以保證達到所需的混合質量。隨即在約70℃下用淀粉添加劑使之凝結，以制成粒狀飼料產品。

這樣，本發明也包括禽類，特別是專供食用的禽類，如雞或火雞用的飼料，其中含有分子式Ⅰ的化合物;還包括這種飼料的制備方法，即把分子式Ⅰ的化合物混合或混入禽類食料中，但最好是向食料中加入上述的預拌合料。

本發明也包括治療家禽的球蟲感染，以防止家禽大量非正常死亡或體質惡化。此方法特別適用于治療專供食用的雞和火雞。這一治療法包括最好以飼料混合物的形式給禽類口服分子式Ⅰ的化合物或上文規定的制劑。本發明也包括禽類，例如供食用的雞或火雞的飼養方法，這一飼養方法包括供給禽類分子式Ⅰ的化合物，或上文規定的制劑或上述飼料。

本發明也包括目前選用的分子式Ⅰ的異惡唑類的制備方法，式中X為囟代苯基，Y為單或二烷基氨基，例如通式Ⅱ代表的基。

Y為單烷基氨基的異惡唑的制備方法是：使囟代乙酰苯與異硫氰酸烷基酯和甲基碘，在有氫化鈉的情況下反應生成有下列通式的中間產物：