[其他]制備糖苷衍生物的方法

無效

• 申請號: 86100178
• 申請日: 1986-01-14
• 公開（公告）號: CN86100178A
• 公開（公告）日: 1987-07-15
• 發明（設計）人: 約翰·格倫·馬格奴森;托布約恩·弗里德
• 申請（專利權）人: 辛恩—泰克有限公司
• 主分類號: C07H15/00
• 分類號: C07H15/00;A61K31/70
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 顧柏棣,辛敏忠

1、制備O-糖苷化合物的方法，其特征在于，該化合物具有通式Ⅰ

其中n為包括1和10在內的從1至10的整數，糖選自下組，該組包括D-葡萄糖，D-半乳，D-甘露糖，D-木糖，D-核糖，D-阿拉伯糖，L-巖藻糖，2-乙酰氨基-2-脫氧-D-葡萄糖，2-乙酰氨基-2-脫氧-D-半乳糖，D-葡糖醛酸，D-半乳糖醛酸，D-甘露糖醛酸，2-脫氧-2-苯二甲酰亞氨基-D-葡萄糖，2-脫氧-2-苯二甲酰亞氨基-D-半乳糖和唾液酸，以及它們的衍生物，而當n＞1時，糖單體可為相同或不相同；并且

R₃為氫，

R₁和R₂各自分別為

CH₂X基團，其中X為離去基團，

通式Ⅱ基團

其中m和p分別為0或1，m+p為0，1或2，

R₄為飽和或不飽和，分支或不分支的含1-25個碳原子的烷基鏈，芳基或類固醇基團，

R₅為H，CHO，NO₂，NH₂，OH，SH，COOH，COOR₆(其中R₆為C_1-4烷基或載體)，

CONHNH₂，CON₃，CH(OR₆)₂(其中R₆的定義同上)，或載體，

或通式Ⅲ的基團

其中R₆為H或-R₄-R₅基團，而R₄和R₅的定義同上，或通式Ⅲa的基團

其中R₇和R₇′可為相同或不同，其與上述R₆的定義相同；

或R₂和R₃共同形成=CH₂，并且

R₁是

CH₂X，其中X的定義同上，

上述限定的通式Ⅱ基團，其中R₄，R₅，m和p的定義同上，

上述限定的通式Ⅲ基團，其中R₆的定義同上，

上述限定的通式Ⅲa基團，其中R₇和R₇′的定義同上，或通式Ⅳ基團

其中R₈為載體；

以及由通式Ⅰ單體形成的聚合物，該聚合物具有

1)通式ⅩⅩ

其中糖，n和R₄的定義同上，K為從2至1000的整數；

或

2)

其中糖，n，K和R₄的定義同上，

該方法包括，

a)如果R₃為H，并且R₁和R₂為-CH₂X，將通式Ⅴ糖衍生物

其中糖和n的定義同上，Y為酰基，鹵素或-S-R₉基團，其中R₉為低級烷基或芳基，

與具有通式Ⅸ的醇相反應，

其中X的定義同上；或

b)如果R₃為H，并且R₁和R₂為上述限定的通式Ⅱ，

則將通式Ⅵ的O-糖苷

其中糖，X和n的定義同上

與通式Ⅶ的硫羥反應，

其中R₄和R₅的定義同上，

如果需要，將反應產物與氧化劑反應；或

c)如果R₂和R₃共同形成=CH₂，并且R₁為CH₂X，將上述限定的通式Ⅳ的O-糖苷(其中糖和n的定義同上)與堿相反應；或

d)如果R₂和R₃共同形成=CH₂，并且R₁為上述限定的通式Ⅱ的基團(其中m，p，R₄和R₅的定義同上)，則將通式Ⅷ的O-糖苷

其中糖和n的定義同上

與上述限定的通式Ⅶ的硫羥相反應，如果需要，將產物與氧化劑相反應；或

e)如果R₂和R₃共同形成=CH₂，并且R₁為上述限定的通式Ⅲ基團，則將上述限定的通式Ⅷ的O-糖苷與醇R₆-OH

(其中R₆的定義同上)相反應；或

f)如果R₂和R₃共同形成=CH₂，并且R₁為上述限定的通式Ⅲa基團，則將上述限定的通式Ⅷ的O-糖苷與胺R₇R₇′NH(其中R₇和R₇′的定義同上)相反應。