[其他]芳基砜化合物的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86101618
• 申請日: 1986-03-13
• 公開（公告）號(hào): CN86101618A
• 公開（公告）日: 1986-12-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 戶部昭廣;藤森信一郎;山崎智志;管野守;菊本亮二;新田一誠
• 申請（專利權(quán)）人: 三菱化成工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07C147/04
• 分類號(hào): C07C147/04;C07D295/08;A61K31/10;A61K31/215;A61K31/275;A61K31/495
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 張?jiān)?王杰

1、由通式(I)所表示的芳基砜化合物的制備方法，

其中R¹是一個(gè)環(huán)已基，苯基，或被硝基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基或鹵原子中至少一個(gè)基團(tuán)取代的苯基，R²，R³，R⁴，R⁵分別為一個(gè)氫原子，一個(gè)鹵原子，一個(gè)氰基或羧基，其中R¹和R²可以形成一個(gè)鄰-亞苯基或被硝基，C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或鹵原子中至少一個(gè)基團(tuán)取代的鄰-亞苯基，X是一個(gè)氧原子或一個(gè)亞甲基，Y是-(CH₂)n-，其中n是整數(shù)0、5或6，Y或者是，其中m是1-3的一個(gè)整數(shù)，R⁶是一個(gè)氫原子，一個(gè)C₁-C₃烷基，一個(gè)W-烷氨基烷基，其中每個(gè)烷基具有1-3個(gè)碳原子，R⁶或是一個(gè)w-二烷氨基烷基，其中每個(gè)烷基具有1-3個(gè)碳原子，R⁷是一個(gè)氫原子或一個(gè)C₁-C₃烷基，R⁶和R⁷可以與N一起形成一個(gè)環(huán)，，

其中R⁸是一個(gè)氫原子一個(gè)C₁-C₃烷基，一個(gè)C₁-C₃羥烷基或一個(gè)苯基，

該方法的特征是，通式(II)所表示的鹵化物衍生物與通式(III)代表的胺反應(yīng)，

其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，X，Y，R⁶和R⁷的含義均與上面的規(guī)定相同，Hal代表一個(gè)鹵原子。

2、按照權(quán)利要求1規(guī)定的方法制備芳基砜化合物，其中R¹是一個(gè)環(huán)己基，苯基或者被硝基、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基或鹵原子中至少一個(gè)基團(tuán)取代的苯基，R²是一個(gè)氫原子或是與R¹一起形成一個(gè)鄰-亞苯基，R³是一個(gè)氫原子，一個(gè)鹵原子，一個(gè)氰基或羧基，R⁴是一個(gè)氫原子或一個(gè)鹵原子，R⁵是一個(gè)氫原子，X是一個(gè)氧原子或亞甲基，Y是-（CH₂）n-，其中n是整數(shù)0、5或6，Y或者是

，其中m是1-3的一個(gè)整數(shù)，R⁶是一個(gè)氫原子，一個(gè)C₁-C₃烷基，一個(gè)w-烷氨基烷基，其中每一烷基具有1-3個(gè)碳原子，R⁶或是一個(gè)w-二烷氨基烷基，其中每個(gè)烷基具有1-3個(gè)碳原子，R⁷是一個(gè)氫原子或一個(gè)C₁-C₃烷基;R⁶和R⁷可以與N一起形成一個(gè)環(huán)，或是可以形成，其中R⁸是一個(gè)氫原子，一個(gè)C₁-C₃烷基，一個(gè)C₁-C₃羥烷基或一個(gè)苯基。

3、按照權(quán)利要求2規(guī)定的方法制備芳基砜化合物，其中X是一個(gè)氧原子，Y是-（CH₂）_n-，其中n是整數(shù)0、5或6。

4、上面通式（Ⅰ）所表示的芳基砜化合物的酸式加成鹽的制備方法，其特征是該化合物與一種酸接觸。