[其他]新的16，17-縮醛取代雄甾烷-17β-羧酸酯類的制備方法

無效

• 申請號: 86102193
• 申請日: 1986-04-04
• 公開（公告）號: CN86102193A
• 公開（公告）日: 1987-09-02
• 發明（設計）人: 保羅·哈爾坎·安德森;佩圖爾·安德森;本特·英杰馬·阿克塞爾
• 申請（專利權）人: 得拉科公司
• 主分類號: C07J3/00
• 分類號: C07J3/00;A61K31/56
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1、一個制備下式化合物或其立體異構物的方法

在結構式中1，2一位為飽和鍵或雙鍵

X₁選自氫，氟，氯及溴

X₂選自氫，氟，氯及溴

R₁選自氫或一具有1-4碳原子的直的或分支的烴鏈

R₂選自氫或具有1-10碳原子的直的或分支的烴鏈且

R₃選自

Y為氧或硫

R₄選自氫或具有1-10碳原子的直的或分支的烴鏈或選自苯基

R₅選自氫或甲基且

R₆選自氫，具有1-10碳原子的直的或分支的，飽和的或不飽和的烴鏈，至少有一個鹵原子取代的烷基，一種在環中含有3-10原子的雜環體系，-(CH₂)_m(m=0，1，2；n=2，3，4，5，6)，被一個或多個烷基，硝基，羰基，烷氧基，鹵基，氰基，烷酯基或三氟甲基基團取代的或無取代基的苯基或芐基，

若當R₂為氫時R₁為甲基，該方法的特征是使下式化合物或其鹽

與一具下式的化合物反應，

在結構式中X₁，X₂，R₁，R₂，Y，R₄，R₅，R₆及具有前給的含義，Z為-鹵原子或-等價的官能團，若所得的酯為差向異構體混合物而想要純的差向異構體，可將混合物拆分成立體異構體成分。

2、依照權利要求1的方法，其特征是所制得的化合物為：1′-乙氧羰氧乙基6α，9α-二氟-11β-羥基-16α，17α-〔（1-甲基亞乙基）雙（氧）〕-雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-異丙氧羰氧乙基9α-氟-11β-羥基-16α，17α-〔（1-甲基亞乙基）雙（氧）〕-雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-丙氧羰氧乙基6α，9α-二氟-11β-羥基-16α，17α-〔（1-甲基亞乙基）雙（氧）〕-雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-異丙氧羰氧乙基6α，9α-二氟-11β-羥基-16α，17α-〔（1-甲基亞乙基）雙（氧）〕雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-乙酰氧乙基（20R）-9α-氟-11β-羥基-16α，17α-丙基亞甲基二氧雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-乙氧羰氧乙基（22R）-9α-氟-11β-羥基-16α，17α-丙基亞甲基二氧雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-異丙氧羰氧乙基（20R）-9α-氟-11β羥基-16α，17α-丙基亞甲基二氧雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-乙氧羰氧乙基（20R）-6α，9α-二氟-11β-羥基-16α，17α-丙基亞甲基二氧雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯。

3、一種制備下式化合物或其立體異構體化合物的方法，

在結構式中

1，2-位為飽和鍵或雙鍵

X₁選自氫，氟，氯及溴

X₂選自氫，氟，氯及溴

R₂選自具有1-10碳原子的直的及分支的烴鏈

R₇為氫或一個具有1-10碳原子按直的或分支排列的酰基，其特點在于

a）具有下式的一種化合物

在有一種酸催化劑存在下與下式化合物反應，

其中X₁，X₂，R₂，R₇及的定義如前所述。

或者

b）具有下式的一種化合物

與下式化合物在有一種酸催化劑存在下反應，

其中X₁，X₂，R₂，R₇及的定義如前所述。