[其他]制備雜環化合物的方法

無效

• 申請號: 86102450
• 申請日: 1986-04-16
• 公開（公告）號: CN86102450A
• 公開（公告）日: 1987-02-18
• 發明（設計）人: 伊恩·特雷弗·凱;帕特里克·杰爾夫·克勞利;戴維·巴塞洛繆;瑪格麗特;克萊爾·謝發德;斯蒂芬·保羅·希尼
• 申請（專利權）人: 帝國化學工業公司
• 主分類號: C07C131/00
• 分類號: C07C131/00;C07C161/00;C07D231/12;C07D277/30;C07D307/54;C07D333/24;A01N47/42
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、一種制備式(I)化合物的方法，

式中R為H、烷基、環烷基或環烷基烷基，任意取代的烯基或任意取代的炔基，任意取代的芐基，或一金屬離子；R¹為一烯基、炔基、氰代烷基、雜環基或丙二烯基甲基，任一基團可以有取代基或R¹為烷氧基、鹵素、烷硫基、烷氧羰基、氨基甲酰基、烷氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基取代的烷基，或R¹為硫代氨基甲酰基取代的和又被任意取代的芳基或任意取代的雜環基所取代的烷基；R²為H或為氰代烷基、烯基、炔基或丙二炔基甲基，任一基團都有取代基，其方法的特征在于包括

(a)將式(Ⅲ)的一個酯與胺R¹R²NH進行反應

式中R³為C_1-10胺基；R¹R²NH，其中R，R¹和R²與上述的相同，或

(b)將式(V)的酰氯與一胺R¹R²NH進行反應，

式中R、R¹和R²與上述的定義相同，或

(c)將式Ⅵ的化合物在有鹵代烷R²X存在時與一強堿反應，

式中R，R¹和R²與上述的定義相同，R²X中，X為一鹵素，或

(d)將式Ⅲ的一個酯與式Ⅸ的一個胺負離子反應，

式中R與上述的定義相同，R³為C_1-10烷基，或ⅨR⁴NH^-M⁺中R⁴為一雜環基，M⁺為一堿金屬負離子，是由強堿與一胺R⁴NH₂作用產生的，或

(e)將式Ⅺ的一個肟與一堿然后再與一化合物RX反應，

RX中的R與上述的定義相同，X為一鹵素或一磺酸根，或RX為一二烷基硫酸酯，或

(f)將式I的化合物與一鹵素X₂反應，以產生式1的化合物，

式中R與上述的定義相同，R¹為烯基或炔基，R²為氫、烯基或炔基，產品式I中的R¹和/或R²為二鹵代烷基或二鹵代烯基，或

(g)將式I化合物與硫化氫氣在有胺和必要時一種溶劑存在進行反應，得到式I中化合物，式中R¹為一以硫代氨基甲酰基取代的烷基，或

(h)將一胺R¹R²NH與一酰氯R⁶OCOCL在一單相或兩相體系中，並在有一酸接受體和一種或更多種溶劑存在時進行反應以產生式XV的酰胺，R¹和R²與上述的定義相同

(但不是硫代氨基甲酰基烷基)，R⁶為一任意取代的芐基或為一C_1-4烷基；R¹為一氨基甲酰基烷基，這再經硫化反應把R¹轉變為硫代氨基甲酰基烷基，生成的硫代酰胺再與鹵代氫HX反應，生成鹵代氫鹽，X為氯或溴，此鹽再與式V的酰氯在一單相或二相體系

中，在有一種或一種以上溶劑和一酸接受體存在時反應，以生成式I

的化合物，式中R¹為一以硫代氨基甲酰基取代的烷基，R²和R與上述的定義相同，或

(i)澳化或氯化式ⅩⅪ的化合物

以產生一式ⅩⅫ的化合物

此化合物然后與一化合物R⁵H反應，再與酸接受體反應，R⁵為一

含由2到4個氮原子的雜環1或正如上述所定義的烷氧基、烯氧基或炔氧基，或

(j)將式XXIII的化合物與甲醛、一價銅鹽及一二級胺在有一種溶劑存在下，必要時在惰性氣體下進行反應以產生式ⅩⅩⅣ的化合物，

式中R與上述的定義相同，

或

(k)將式ⅩⅩⅤ的化合物

與氫氧化鈉水溶液反應，再與一金屬鹵化物MXm反應以產生式ⅩⅩⅥ的化合物

M為-金屬，X為-鹵素，m為-1至3的整數。n為-1至3的整數。