[其他]新的含硫5-取代苯并咪唑衍生物的制備方法

在審

• 申請號: 86102738
• 申請日: 1986-04-15
• 公開（公告）號: CN86102738A
• 公開（公告）日: 1987-10-28
• 發明（設計）人: 卡爾曼·哈森伊;安德里·馬德斯帕克;安德拉斯·扎沃爾;吉奧吉·哈約斯;吉奧吉·弗克特·阿茨特;拉斯洛·斯波尼·阿茨特;彼得·泰坦伊;卡塔林·科素莫爾;埃岡·卡帕蒂·阿茨特貝拉·赫格杜斯;馬塔·卡波爾納斯·蓋布;馬塔·佐洛西;安妮·卡雷尼·索霍尼亞
• 申請（專利權）人: 格德昂·理查德化學工廠股份公司
• 主分類號: C07D233/42
• 分類號: C07D233/42;C07D513/04;C07D413/04;A61K31/415
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍,穆德俊

1、制備通式(Ⅰ)的5-取代苯并咪唑衍生物及其酸加成鹽的方法：

在(Ⅰ)式中

R代表含有1-4個碳原子的烷基、在烷基含有1-4個碳原子的苯烷基、苯甲酰基或苯亞磺酰基；

D與A、B或E一起形成一個連續的碳-雜原子鍵；

A當R為1-4個碳原子的烷基時，代表含有3或4個碳原子的烯烴基或炔烴基、被氧代基或帶有2-5個碳原子的烷酯基取代的丙基或一個由基團-NR¹R²取代的帶有1-4個碳原子的烷基；

其中R¹和R²各自代表氫或帶有1-4個碳原子的烷基，也可以是R¹和R²一起形成由氧中斷的帶有4-5節鏈的α，ω-亞烴基；

A′當R代表的不是含有1-4個碳原子的烷基時，還可以代表被一個或多個鹵素或通式為-NR¹R²的基團(其中R¹與R²的含義與上述情況相同)取代的，或被氧代基、羧基、羥基、羥亞胺基、苯基、鹵代苯基、氨基甲酰基、氰基或含有2-5個碳原子的烷酯基取代的帶有1-4個碳原子的烷基，同時在取代時，通過一個雜原子連接的取代基是在連接硫的另一個碳原子上；

B和E其中的一個與D結合在一起形成一個連續的碳-雜原子鍵，同時另一個代表氫或與A一起形成一個帶有2或3個碳原子的α，ω-亞烴基；

B和E各自代表或在7-位上通過氧化或者羥亞胺基取代的帶有4-6個碳原子的烷基，符號B或E中的一個必定是除氫以外的其它基團；

其特征在于：

a)為了生產通式Ⅰ中E位為氫的化合物(式Ⅰ中B和D一起形成一條連續的碳-氮鍵，A與B的含義同上)，使通式Ⅱ(其中R的含義如上)

的5-取代苯并咪唑啉-2-硫酮，在需要時在酸結合劑存在下與一個可能被取代的通式(Ⅲ)

的烷烴鹵代物、烯烴鹵代物、炔烴鹵代物或甲磺酸酯或對甲苯磺酸酯反應(式Ⅲ中的X代表鹵原子、甲磺酰氧基或對甲苯磺酰氧基，A的含義同上)；或

b)為了生產通式Ⅰ中(其中B與D結合在一起形成C-N鍵，R的含義同上，A代表由一個含有2-5個碳原子的烷氧羰基所取代的乙基)E位為氫原子的苯并咪唑衍生物，使通式Ⅱ(其中R的含義如上)的化合物在酸性介質中與通式(Ⅳ)

的丙烯酸衍生物(式Ⅳ中A¹代表一個含有2-5個碳原子的碳烷氧基)反應；或

c)為了制備在通式(Ⅰ)(其中B與D結合在一起形成碳-氮鍵，R的含義同上，A代表一個含有3或4個碳原子，從硫原子出發在第二個碳原子上被一個羥基所取代的烷基)的E位上是一個氫原子的化合物，在堿性介質中使一個通式(Ⅱ)(其中R的含義同上)的苯并咪唑啉-2-硫酮與一個通式(Ⅴ)

的環氧乙烷的衍生物(其中，A²代表甲基或乙基)反應；或

d)為了制備在通式(Ⅰ)(其中R的含義同上，A和D結合在一起形成一個碳-硫鍵，E代表一個由氧代基取代的含有4-6個碳原子的烷基)的B位上是一個氫原子的化合物，在酸性催化劑存在下，使一個通式(Ⅱ)(其中R的含義同上)的5-取代苯并咪唑啉-2-硫酮與一個通式(Ⅵ)