[其他]環戊基醚類制備和醫藥配方方法

無效

• 申請號: 86102778
• 申請日: 1986-04-22
• 公開（公告）號: CN86102778A
• 公開（公告）日: 1986-10-22
• 發明（設計）人: 埃里克·W·科林頓;哈里·芬奇;鄧肯·B·賈德
• 申請（專利權）人: 格拉克索公司
• 主分類號: C07C177/00
• 分類號: C07C177/00;C07C59/13;A61K31/557
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、通式(Ⅰ)的化合物的制備工藝

特征在于式中

n是1或2；

m是2-5且x是順式或反式-CH=CH-或-CH₂-CH₂-；或m是1-4且x是-CH=C=CH-；

R¹是

(a)苯基[如下基團任意取代：C_1-4烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4鏈烷酰基，甲硫基，甲基亞磺酰基，甲磺酰，鹵素，-CO₂R²[其中R²是一個氫原子或C_1-4烷基或苯基]，-NHCOR²[其中R²與上述規定相同或是一個被如下基團任意取代了的苯基：羥基，CH₃CONH-或苯甲酰氨基]，-CONR³R⁴[其中R³和R⁴可以相同或不同，且都是氫原子或C_1-4烷基]，-NHCONH₂，-CH₂CH(CONH₂)NHCOCH₃，或-CH₂CH(CONH₂)NHCO]或

(b)2-萘基；

Y是

式中R⁵，R⁶和R⁷都各是一個氫原子或一個甲基，且至少有一個是氫原子，和

Ar是苯基(一個或兩個如下基團任意取代：C_1-4烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4烷硫基，C_1-4烷基亞磺酰，C_1-4烷基磺酰，鹵素或三氟甲基)

以及其R²是氫原子的化合物的鹽類，制備工藝包括：

(a)使一種其環上羥基和Y中的羥基受到保護的相應化合物解除保護；

(b)使一種其R¹是氫原子的相應化合物酯化；

(c)在制備一種其x是-CH₂-CH₂-的化合物時，使一種其x是-CH=CH-或炔基的相應化合物還原；

(d)在制備一種其x是-CH=CH-的化合物時，使一種其x是炔基的相應化合物選擇性還原；或

(e)在制備一種其x是反式-CH=CH-的化合物時，使一種其x是順式-CH=CH-的相應化合物異構化。

2、如權利要求1中所要求的工藝，包括使如下化學式的化合物氧化

〔其中R⁸是羥基保護基團，Y¹是如權利要求1中所規定的、其羥基受到保護的基團Y，X^a是如權利要求1中所規定的基團X或是炔基，且R^1a是如權利要求1中所規定的基團R¹或是氫原子，且n和m與權利要求1中的規定相同〕

然后，使羥基保護基團脫除，而且（在R^1a是氫原子的情況下）使產物酯化，以便引進所希望的R¹基團，且（在X^a是炔基的情況下）使炔基還原，以生成一種其X是-CH＝CH-或-CH₂CH₂-的化合物，

且任意使一種其X是順式-CH＝CH-的產物異構化，以生成一種其X是反式-CH＝CH-的化合物，或使一種其X是-CH＝CH-的產物還原，以生成一種其X是-CH₂CH₂-的化合物。

3、如權利要求1或權利要求2中所要求的工藝，其中（在產物中）X是-CH＝CH-或-CH₂CH₂-，且當n是1時，m是3，而當n是2時，m是2或4;或者X是-CH＝C＝CH-且當n是1時，m是2而當n是2時，m是1或3。