[其他]乙酰水楊酸鈉穩定結晶體的制備

無效

• 申請號: 86102837
• 申請日: 1986-04-24
• 公開（公告）號: CN86102837A
• 公開（公告）日: 1987-09-02
• 發明（設計）人: 弗雷德·P·杜卡特曼
• 申請（專利權）人: 藥品管理公司
• 主分類號: A61K31/60
• 分類號: A61K31/60;C07C65/10
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、生產穩定乙酰水楊酸鈉片狀結晶的方法包括以下步驟：

a)、在水溶液中生成乙酰水楊酸鈉是用美國藥典規格的阿斯匹林與美國藥典規格的碳酸氫鈉在分子中含有3-5個碳原子的一個醇的水中起反應而生成的。

b)、在有片狀乙酰水楊酸鈉晶種存在下，使溶液冷卻到0℃，以析出a)步中所形成的片狀乙酰水楊酸鈉二水合物的結晶。

c)、加異丙醇到b)步的溶液中，使結晶最優化。

d)、從上層清液中分離在b)步中得到的結晶。

e)、在一沸騰床干燥器中干燥在c)步中所得到的阿斯匹林鈉二水合物片狀結晶，以除去水合的水。

2、根據權利要求1的方法，其中阿斯匹林鈉是用美國藥典規格的阿斯匹林與稍化學計算過量的美國藥典規格碳酸氫鈉，在含有大約10-20%體積的分子中含有3-5個碳原子的醇的蒸餾水中起反應而制成的。

3、根據權利要求2的方法，其中用美國藥典規格，顆粒大小在400-500微米的阿斯匹林與化學計算過量的5-15%美國藥典規格的碳酸氫鈉，在含有大約15-20%異丙醇的蒸餾水存在下進行反應，總計每公斤阿斯匹林相當于0.4-0.45升。

4、根據權利要求1的方法，其中在c）步中通過離心，從母液中分離出結晶。

5、根據權利要求1的方法，其中從母液中分離出的結晶在e）步中進行干燥。將結晶間斷地輸入沸騰床干燥器中，同時使空氣在溫度大約35℃時通過干燥器，直到異丙醇蒸發完畢，然后升高空氣溫度到約55-60℃，直到完全干燥。